Ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа: новые данные

В статье приводятся данные последних клинических исследований трех ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа – силденафила (Виагры), варденафила (Левитры) и тадалафила (Сиалиса). Подчеркивается, что, несмотря на то, что все препараты являются высокоэффективными и безопасными средствами для лечения эректильной дисфункции, они обладают определенными различиями в эффективности и переносимости, выраженность которых может варьировать у разных пациентов. Эти различия могут определять выбор конкретного препарата пациентом. Отмечается, что недостаточная эффективность одного из препаратов не должна быть причиной отказа от применения других ингибиторов ФДЭ-5 – например, варденафил может помочь пациентам, у которых неэффективным оказался силденафил.

Эректильная дисфункция (ЭД) определяется как неспособность достигать и (или) поддерживать адекватную эрекцию полового члена, что ограничивает или делает невозможным удовлетворительное половое общение. Наиболее эффективным и удобным методом лечения ЭД считают применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) – силденафила (Виагры), варденафила (Левитры) и тадалафила (Сиалиса) [14]. Механизм действия всех ингибиторов ФДЭ-5 одинаковый: они не оказывают прямого расслабляющего действия на кавернозные тела, но усиливают при сексуальном возбуждении релаксирующий эффект оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5 и повышения концентрации цГМФ [3].

Все три препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием жирной пищи уменьшает и задерживает всасывание силденафила. Скорость и полнота всасывания варденафила в меньшей степени зависят от жирности пищи. Эти показатели несколько уменьшаются только при содержании жиров свыше 57 %, а при содержании менее 30 % не изменяются. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема и состава пищи. Биодоступность силденафила составляет 40 %, варденафила – 15 %.

Наиболее принципиально ингибиторы ФДЭ-5 различаются по таким параметрам, как время достижения максимальной концентрации и период полувыведения ( см. таблицу).

Варденафил превосходит другие препараты этой группы по скорости достижения максимальной концентрации в крови – в среднем через

30–40 минут. Практически это означает, что варденафил обеспечивает возможность более быстрой готовности к проведению полового акта, чем силденафил и тадалафил. Так, в проспективном рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании с параллельными группами, в котором участвовали 732 мужчины с ЭД, отмечен достоверный эффект варденафила уже через 10 и 11 минут после приема препарата в дозах 10 и 20 мг соответственно [9]. В течение первых 25 минут после приема варденафила у каждого второго мужчины с ЭД возникала эрекция, достаточная для проведения полового акта. В контрольной группе она наблюдалась лишь у 26 % пациентов. По данным тех же авторов, процент эффективных попыток проведения полового акта (75–77 %) почти не зависел от времени, прошедшего с момента приема препарата (< 15 минут, < 20 минут, < 25 минут, < 30 минут, < 35 минут). В исследовании Valiquette L. et al. (2004) успешные попытки проведения полового акта в период < 15 минут после приема препарата отмечены у 52–64 % пациентов в группе варденафила по сравнению с 33 % в группе плацебо. При использовании силденафила и тадалафила эрекция в течение 15 мин...

!-->

Д.Ю. Пушкарь, П.Б. Носовицкий