Приложение 10. Характеристика антиретровирусных препаратов, зарегистрированных в Российской Федерации

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (НИОТ)

Абакавир (ABC)

Один из предпочтительных препаратов в схемах АРТ первого и второго ряда.

Имеет преимущество перед ZDV у пациентов с анемией и уровнем CD4+-лимфоцитов < 50 клеток/мкл и перед TDF при снижении минерализации костей и наличии патологии почек. Как альтернативный препарат может применяться у пациентов с непереносимостью TDF или Ф-АЗТ, получающих вместе с АРТ лечение гепатита С, включающее RBV.

Применялся в качестве третьего препарата в схеме АРТ при невозможности назначения ННИОТ, ИП или ИИ (например, при лечении больных туберкулезом, получающих рифампицин, при непереносимости EFV или NVP). В настоящее время такой вариант терапии практически не используется.

АВС входит в состав комбинированных препаратов АВС/3ТС и вышедшего из употребления ADC/ZDV/3TC, применение которых более предпочтительно, чем применение комбинации данных препаратов по отдельности.

Перед назначением АВС и содержащих его препаратов следует провести тест на наличие генетической предрасположенности к реакции гиперчувствительности к АВС (определение гена HLA B*5701) и назначать препарат только при получении отрицательного результата. Чтобы избежать задержки с назначением АРТ или при возникновении необходимости в ее замене, проведение этого исследования рекомендуется при постановке пациента на диспансерное наблюдение, а если оно не было проведено, то при назначении АРТ, даже если назначение АВС пока не предполагается. Поскольку носительство гена HLA B*5701 является пожизненным, в дальнейшем необходимости повторять это исследование нет. Кроме того, при назначении АВС и содержащих его препаратов следует помнить о возможности развития угрожающей жизни реакции гиперчувствительности, информировать пациента о ее проявлениях и действиях при ее возникновении. Если АВС был когда-либо отменен из-за подозрения на развитие реакции гиперчувствительности, его прием не следует возобновлять никогда, поскольку эта реакция особенно выражена при возобновлении приема препарата после перерыва. Хотя ABC обычно хорошо переносится и не влияет отрицательно на течение беременности и развитие плода, необходимость проведения перед его назначением теста на HLA B*5701 (если не было сделано ранее) может создать проблемы со свое­временностью назначения АРТ во время беременности, особенно на поздних сроках.

Имеются данные о повышении вероятности развития ишемической болезни сердца на фоне лечения АВС и меньшей эффективности у пациентов с высокой ВН. Поэтому назначение АВС и содержащих его препаратов таким пациентам не рекоменлуется.

АВС существует также в форме раствора для приема внутрь.

Диданозин (ddI)

В настоящее время препарат практичеки вышел из употребления.

Применяется преимущественно в схемах второго ряда. В схемах первого ряда может использоваться в сочетании с 3ТС при непереносимости других НИОТ. Не рекомендуется применять в сочетании с d4Т из-за повышения риска развития лакта­тацидоза, панкреатита, невропатии. У беременных угроза развития лактатацидоза особенно велика, поэтому сочетание d4T + ddI им противопоказано. Противопоказан пациентам с панкреатитом, в том числе в анамнезе.

При совместном применении с TDF концентрация ddI в крови повышается, поэтому требуется коррекция дозы.

Не рекомендуется совместное применение с RBV (повышается вероятность декомпенсации заболевания печени).

Наиболее удобная лекарственная форма для взрослых – капсулы по 400 мг для пациентов с массой тела > 60 кг и по 250 мг для пациентов с массой тела < 60 кг. Растворимые таблетки могут применяться у пациентов, имеющих проблемы с приемом твердых лекарственных средств, и у детей. У детей может применяться лекарственная форма, выпускаемая в виде порошка, а также таблетки по 150 мг.

Ламивудин (3ТС)

Предпочтительный препарат схем первого ряда. Среди препаратов своего класса обладает (наряду с FTC) наименьшей токсичностью. В составе нуклеозидной основы АРТ может применяться в сочетании с любыми НИОТ, кроме FTC.

Является приоритетным препаратам при проведении АРТ у беременных и в схемах химиопрофилактики вертикальной передачи ВИЧ во время беременности.

При нарушении режима лечения быстро вырабатывается лекарственная резистентность ВИЧ к 3ТС. Однако мутация М184V, связанная с наличием этой резистентности, снижает жизнеспособность вируса и повышает его чувствительность к другим НИОТ, поэтому в схемах второго ряда 3ТС рекомендуется сохранять для поддержания данной мутации.

Активен в отношении ВГВ, поэтому у пациентов с ВИЧ-инфекцией, сочетанной с гепатитом В, при отмене 3ТС возможно обострение течения гепатита В.

В схемах АРТ применяется в дозах 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг 1 раз в сутки. Также может входить в состав комбинированных препаратов, содержащих в одной лекарственной форме несколько антиретровирусных агентов. У детей может применяться в виде раствора для приема внутрь, содержащего 10 мг активного вещества на 1 мл.

Входит в состав комбинированных препаратов: Ф-АЗТ/3TC; ABC/3TC; ZDV/3TC; ABC/ZDV/3TC; EFV/ZDV/3TC, NVP/ZDV/3TC, DOR/TDF/3TC.

Зидовудин (ZDV)

Альтернативный препарат схем первого и второго ряда. Не рекомендуется назначать пациентам с анемией и гранулоцитопенией, а также пациентам, получающим RBV. В схемах второго ряда может применяться, если не использовался в схемах первого ряда или если при исследовании не выявлена резист...

>