Проблема эффективности и безопасности лечения пациента с поясничной болью

Скелетно-мышечные болевые синдромы, в частности поясничная боль (ПБ), исключительно распространены в популяции, ассоциированы со значительными сроками временной утраты трудоспособности и колоссальными материальными затратами. Эффективная терапия таких состояний зачастую сопряжена с риском развития нежелательных побочных эффектов. Рассматривается возможность применения для лечения таких пациентов препарата Нолодатак (флупиртин), обладающего противоболевым, миорелаксирующим и нейропротективным эффектами. Анализируются показания к его назначению, возможные риски проводимой терапии и способы их предупреждения. Существующие на сегодняшний день сведения позволяют рассматривать флупиртин в качестве эффективного лекарственного средства для лечения пациентов со скелетно-мышечными болевыми синдромами, в частности с ПБ. Точное следование инструкции по применению препарата, верная оценка клинической картины заболевания, в т.ч. наличия сопутствующих соматических заболеваний, способны обеспечить безопасность лечебного процесса.

Скелетно-мышечные болевые синдромы, в частности поясничная боль (ПБ), исключительно широко распространены в популяции. С ними ассоциированы значительные материальные затраты, как прямые, обусловленные непосредственными расходами на ведение пациентов, так и косвенные, связанные с невозможностью выполнять больными профессиональные обязанности в достаточном объеме.

Адекватное устранение болевого синдрома при ПБ является одним из основных направлений помощи таким пациентам. На сегодняшний день существует большое число препаратов, в первую очередь анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, которые продемонстрировали эффективность и широко используются в клинической практике. К сожалению, у значительного числа больных их применение ассоциировано со значительным риском развития нежелательных побочных эффектов [1]. Наиболее распространенными среди них являются поражение слизистой оболочки желудка, протромботический эффект, нефро- и гепатотоксичость, повышение артериального давления. Риск их развития повышен у пожилых пациентов, у больных, вынужденных одновременно принимать несколько лекарственных препаратов (высокая вероятность лекарственных взаимодействий), при генетических особенностях индивидуума, обусловливающих предрасположенность к поражению различных органов и систем организма. Серьезную проблему представляют собой попытки многих больных самостоятельно выбирать лекарственные препараты, ориентируясь при этом на здравый, по их мнению, смысл, информацию, полученную не от медицинского персонала, а из средств массовой информации, от знакомых и родственников. В этой ситуации создаются условия для возникновения реальной угрозы здоровью, в частности при попытках применения неадекватных дозировок или комбинаций препаратов, чрезмерно длительных, необоснованных курсах терапии. В связи с этим весьма значимой остается проблема повышения безопасности лечебного процесса.

Существует насущная потребность в лекарственном препарате для лечения пациентов со скелетно-мышечной болью, который обладал бы выраженным противоболевым эффектом, способностью устранять избыточное локальное напряжение поперечнополосатой мускулатуры при хорошей переносимости и низкой частоте нежелательных побочных явлений. В значительной степени этим требованиям отвечает флупиртин, который около 30 лет широко применяется в качестве противоболевого препарата в странах Евросоюза и ряде других государств.

По своим фармакологическим эффектам флупиртин является неопиоидным анальгетиком центрального действия. Препарат характеризуется оригинальным механизмом действия, в основе которого лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, вследствие чего достигается стабилизация мембранного потенциала нейрона. Флупиртин вызывает активизацию потенциалнезависимых медленных калиевых каналов класса Kv7/M, обеспечивая повышенный приток ионов калия в клетку [3]. Вследствие этого повышается мембранный потенциал нейрона, что препятствует распространению электрического импульса. Следует отметить, что калиевые ионные каналы этого типа, кодируемые генами KCNQ, широко представлены в разных тканях человеческого организма. В нервной системе экспрессируются 4 типа калиевых каналов (Kv7.2–Kv7.5), представленных в нейронах, обеспечивающих проведение ноцицептивных и вегетативных сигналов, а также в пирамидальных нейронах гиппокампа.

Способность флупиртина, вводимого перорально в терапевтических дозировках, повышать мембранный потенциал, препятствуя тем самым деполяризации нейрона и распространению болевого импульса, убедительно продемонстрирована для миелинизированных аксонов периферических нейронов в опытах, проведенных на здоровых добровольцах [5]. Указанная способность флупиртина позволила выделить его в отдельный класс лекарственных препаратов – селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener, SNEPCO).

Модуляция работы калиевых каналов опосредована воздействием препарата на систему регуляторного G-белка [7]. Кроме того, флупиртин способен угнетать активность NMDA-рецепторов, хотя его влияние на глутаматергическую передачу является потенциалнезависимым и не связанно с воздействием на модуляторный глициновый сайт. Имеются основания предполагать, что именно с блокадой аминоацидергической нейротрансмиссии может быть связано нейропротективное действие препарата. Кроме...

П.Р. Камчатнов, М.А. Магомедова, А.В. Чугунов