Амоксициллин в лечении внебольничных инфекций детского возраста: оправданный выбор врача-педиатра

Амоксициллин – пероральный антибиотик из группы аминопенициллинов. Спектр антимикробной активности, фармакокинетические особенности и профиль безопасности амоксициллина, а также длительный опыт применения в педиатрической практике и наличие удобных детских лекарственных форм свидетельствуют о целесообразности его использования как препарата выбора при лечении многих амбулаторных инфекций детского возраста. Основными показаниями к применению амоксициллина в педиатрии являются инфекции дыхательных путей и эрадикация пилорического геликобактера.

Введение

Проблема выбора антибактериального препарата для лечения амбулаторных инфекций респираторного тракта в детском возрасте является одной из актуальных в педиатрии.

Долгое время основным антибиотиком в амбулаторной практике врача-педиатра был пенициллин расширенного спектра действия из группы аминопенициллинов – ампициллина тригидрат, который применялся при лечении инфекций респираторного тракта, инфекций мочевыводящих путей и острых кишечных инфекций. Однако с течением времени эффективность терапии ампициллином существенно снизилась, что связано с появлением и распространением резистентных штаммов возбудителей мочевых (Escherichia coli) и кишечных (шигеллы, сальмонеллы) инфекций [1, 2]. Кроме того, ампициллин имеет особенности, ограничивающие его применение в педиатрической практике, а именно: зависимость всасывания от приема пищи, влияние на микрофлору кишечника, частое развитие диареи, что затрудняет лечение больного ребенка.

В 1972 г. в результате химической модификации 6-аминопенициллиновой кислоты на основе структуры ампициллина был получен новый препарат – амоксициллин, рекомендуемый сегодня в качестве стандарта лечения большинства амбулаторных инфекций в педиатрии. Амоксициллин близок по клинико-фармакологическим свойствам к ампициллину, однако имеет ряд значимых отличий: более высокую биодоступность при приеме внутрь, более высокие и стабильные концентрации в крови и других биологических жидкостях, более высокую активность в отношении Streptococcus pneumoniae и Helicobacter pylori [3].

Фармакологические свойства амоксициллина

Антимикробная активность

Амоксициллин, как и другие бета-лактамы, обладает бактерицидным эффектом. Мишень его действия – пенициллинсвязывающие белки (ПСБ) цитоплазматической мембраны микроорганизма. При связывании амоксициллина с ПСБ блокируется синтез пептидогликана – биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий, что приводит к их гибели. Амоксициллин разрушается всеми бета-лактамазами, продуцируемыми как грамположительными, так и грамотрицательными микроорганизмами.

Как in vitro, так и по результатам клинических исследований амоксициллин высокоактивен в отношении часто встречающейся этиологически значимой грамположительной флоры – S. pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes. Среди грамотрицательных бактерий к амоксициллину чувствительны Haemophilus influenzae, E. coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibro spp., Neisseria meningitidis, пенициллинчувствительные штаммы N. gonorrhoeae, H. pylori.

Следует отметить, что активность в отношении представителей семейства Enterobacteriaceae касается только штаммов, не продуцирующих бета-лактамазы.

Амоксициллин не действует на Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia marcescens, Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa и Acinetobacter spp. [3].

Фармакокинетика

Отличительными чертами амоксициллина являются кислотоустойчивость, быстрое и полное всасывание в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и отсутствие зависимости от приема пищи, что весьма удобно в педиатрической практике. Прием пищи не влияет на полноту и скорость всасывания. Биодоступность составляет 75–95 %, связывание с белками плазмы крови – 20 %. Распределяется в большинстве органов и тканей, создает высокие и стабильные концентрации в бронхиальном секрете, мокроте, плевре, синусах, миндалинах, слюне, желчевыводящих путях, коже, моче, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкостях. В нижних отделах ЖКТ концентрации препарата низкие, поэтому он не применяется для лечения кишечных инфекций, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический и гематоофтальмический барьеры, а также в предстательную железу. Практически не подвергается метаболизму в печени и выводится с мочой в неизмененном виде, оказывая при этом воздействие на чувствительные к нему штаммы уропатогенных микроорганизмов. Период полувыведения амоксициллина составляет около часа. Сравнительная характеристика аминопенициллинов представлена в табл. 1 [4].

Профиль безопасности

Амоксициллин обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции наблюдаются реже, чем при применении ампициллина. В педиатрической практике среди зарегистрированных нежелательных реакций отмечены: “ампицилл...

!-->

Жаркова Л.П., Козлова Т.Д.