Фарматека №4 (139) / 2007
Антимикробные и противовоспалительные свойства азитромицина при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов
Азитромицин относится к самым назначаемым макролидным антибиотикам и входит в "первую пятерку" наиболее активно продаваемых в мире антимикробных препаратов. Он является одним из наиболее широкоприменяемых антибиотиков при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов у взрослых и детей. Это обусловлено его благоприятными фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами, прежде всего широким спектром антимикробной активности, включающим основные возбудители инфекций данной локализации; хорошим проникновением в ткани и жидкости респираторного тракт; накоплением в очагах воспаления; созданием высоких внутриклеточных концентраций, а также длительным периодом полувыведения как из клеток, так и из организма в целом, позволяющим не только применять препарат однократно в сутки, но и использовать его в виде коротких курсов лечения. Важнейшее практическое значение имеет наличие у азитромицина противовоспалительных и иммуномодулирующих свойств, которые подробно рассматриваются в обзоре.
Первый представитель группы полусинтетических 15-членных макролидных антибиотиков – азалидов aзитромицин синтезирован в 1983 г. путем включения атома азота в 14-членное лактонное кольцо эритромицина между 9-м и 10-м атомами углерода. Такие изменения химической структуры обеспечили новому антибиотику улучшенные фармакодинамические и особенно фармакокинетические свойства по сравнению не только с классическими, но и с более новыми макролидами. Уникальные фармакологические свойства азитромицина обусловили и его клинические преимущества, приведшие к широкому использованию препарата в различных областях клинической медицины. Азитромицин относится к самым назначаемым макролидным антибиотикам и входит в “первую пятерку” наиболее активно продаваемых в мире антимикробных препаратов [1].
К основным показаниям к применению азитромицина относятся инфекции нижних и верхних дыхательных путей, инфекции кожи и мягких тканей и урогенитальные инфекции, вызванные хламидиями, микоплазмами или уреаплазмами. Его также применяют для лечения инфекций у больных холециститом и холангитом, хеликобактерной инфекции у больных язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки, хламидийной инфекции при реактивном артрите и ювенильном хроническом артрите. При заболеваниях, передающихся половым путем (сифилис, гонорея, бленорея, мягкий шанкр, венерический лимфогранулематоз), азитромицин назначают больным, не переносящим бета-лактамные антибиотики. Он находит широкое использование как во взрослой, так и в педиатрической практике, в т. ч. при контагиозных детских инфекциях (скарлатине, коклюше, дифтерии).
Продолжающиеся клинические исследования препарата демонстрируют его эффективность и при инфекциях другой локализации, включая инфекции желудочно-кишечного тракта (диарея путешественников, шигиллез, тифоидная лихорадка), малярию (в составе комплексной терапии) и др. В настоящее время наряду с антимикробной активностью не меньшее внимание привлекают противовоспалительные и иммуномодулирующие свойства азитромицина. Согласно результатам клинических исследований, эти свойства не только способствуют повышению эффективности препарата при инфекциях, но и являются основанием для его применения при заболеваниях неинфекционной этиологии.
Эффективность азитромицина при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов
Азитромицин относится к наиболее широкоприменяемым антибиотикам при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов как у взрослых, так и у детей. Это обусловлено его благоприятными фармакодинамическими и фармакокинетическими свойствами, прежде всего широким спектром антимикробной активности, включающим основные возбудители инфекций данной локализации, хорошим проникновением в ткани и жидкости респираторного тракта, накоплением в очагах воспаления, созданием высоких внутриклеточных концентраций, а также длительным периодом полувыведения как из клеток, так и из организма в целом, позволяющим не только применять препарат однократно в сутки, но и использовать его в виде коротких курсов лечения.
Обладая в целом сходным с другими макролидами спектром активности и воздействуя на всех основных возбудителей инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов (S. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis, M. рneumoniae и др.), азитромицин, тем не менее, имеет ряд преимуществ перед другими препаратами своей группы. В частности, следует отметить его более высокую активность в отношении H. influenzae – распространенного возбудителя таких инфекций, как внебольничная пневмония, обострения хронического бронхита, острый средний отит и острый бактериальный синусит. Причем азитромицин активен и в отношении
бета-лактамазопродуцирующих штаммов H. influenzae, которые все чаще выделяются при инфекциях дыхательных путей и ЛОР-органов, а при некоторых из них обусловливают до 40 % случаев заболевания [2]. Азитромицин также превосходит эритромицин по активности в отношении Legionella – возбудителя, сопряженного с высокой смертностью при внебольничной пневмонии. Есть данные, что азитромицин может сохранять активность в отношении такого важного возбудителя инфекций дыхательных путей и ЛОР-органов, как S. pneumoniae, когда он приобретает резистентность к другим макролидам [3]. В отношении ряда микроорганизмов, например S. pneumoniae, S. pyogenes, H. influenzae и L. pneumophila, он оказывает постантибиотический эффект. При этом продолжительность постантибиотического эффекта азитромицина в отношении двух последних патогенов значительно превосходит таковую кларитромицина [4–6]. Высокая липофильность азитромицина определяет его широкое распределение по организму и достижение в различных органах и тканях концентраций, намного превышающих минимальные подавляющие концентрации (МПК) для основных возбудителей инфекций. Особенно высокие концентрации антибиотика создаются в дыхательных путях и ЛОР-органах, в частности в миндалинах, аденоидах, экс...
!-->
