Ципрофлоксацин в урологической практике: современное значение и новые возможности

Наиболее широко применяемым и хорошо изученным препаратом из группы фторхинолонов является в настоящее время ципрофлоксацин, который активно используется в урологической практике при лечении инфекций мочевыводящих путей (ИМП). Приводятся данные о влиянии ципрофлоксацина на различные уропатогены, даются рекомендации по применению этого препарата у урологических больных. Обсуждаются результаты исследований по применению у пациентов с ИМП пролонгированного ципрофлоксацина, принимаемого 1 раз в день. Отмечается, что по эффективности он, по крайней мере, не уступает традиционным препаратам ципрофлоксацина.

Синтез соединений из группы фторхинолонов, осуществляемый в широких масштабах с целью поиска новых антимикробных препаратов, проводится свыше 15 лет. За указанный период в этом ряду химических веществ были разработаны высокоэффективные лекарственные средства, которые с успехом применяются для лечения различных бактериальных заболеваний, хламидиозов, микоплазменной инфекции.

В настоящее время фторхинолоны рассматриваются как важная самостоятельная группа химиотерапевтических препаратов в составе класса хинолонов – ингибиторов ДНК-гиразы, которые характеризуются высокой клинической эффективностью (в т.ч. при пероральном использовании), широкими показаниями к применению и составляют серьезную альтернативу бета-лактамным антибиотикам широкого спектра действия.

Особенно большой клинический опыт накоплен в отношении применения ципрофлоксацина – одного из первых и наиболее активных препаратов этой группы, в настоящее время применяемых в клинике. Ципрофлоксацин очень широко используется в клинической практике в различных регионах мира, превосходя по частоте назначений все остальные фторхинолоны со сходным механизмом действия. В целом ципрофлоксацин был применен у 340 млн., офлоксацин – у 170 млн., левофлоксацин – у 150 млн., ломефлоксацин – у 15 млн., моксифлоксацин – у 10 млн. и спарфлоксацин – у около 5 млн. пациентов (Материалы компании Байер, 2002 г.).

К настоящему времени разработано более 15 фторхинолонов. Несколько новых активных соединений этого класса проходят расширенную клиническую апробацию, поэтому целесообразно привести общие сведения, характеризующие лекарственные препараты указанной группы.

Основные характеристики действия фторхинолонов состоят в следующем (В.П. Яковлев и соавт., 2000):

• широкий антимикробный спектр действия, включающий грамотрицательные и грамположительные аэробные и анаэробные бактерии, микоплазмы, хламидии и некоторые простейшие;
• хорошее проникновение в микробную клетку;
• бактерицидный тип действия;
• высокая активность в отношении микроорганизмов с внутриклеточной локализацией;
• высокая активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антимикробным препаратам (включая полирезистентные штаммы);
• активность в отношении штаммов, устойчивых к нефторированным хинолонам;
• ингибирование ДНК-гиразы (топоизомераза II бактерий) и топоизомеразы IV, повреждение внешней мембраны микробных клеток;
• повреждение микробных клеток в суббактериостатических и суббактерицидных концентрациях;
• подавление индукции экзоферментов, экзотоксинов, адгезивных свойств, снижение вирулентности патогенных штаммов (в т.ч. инфицированном организме);
• длительный постантибиотический эффект;
• способность к элиминации плазмид.

К вышеперечисленным свойствам можно добавить следующие:

• высокая степень биодоступности;
• возможность перорального и парентерального введения;
• относительно низкая токсичность;
• хорошая переносимость больными.

Ограничение применения фторхинолонов в педиатрии связано с их повреждающим действием на растущий хря...!-->

И.И. Деревянко