Фарматека №2 (81) / 2004
Cравнительное исследование биоэквивалентности двух лекарственных форм метопролола
Проведено определение относительной биодоступности двух препаратов метопролола пролонгированного действия при однократном пероральном приеме. Тестируемым препаратом являлся генерический препарат ЭМЗОК (пролонгированный метопролола тартрат), препаратом сравнения - оригинальный препарат Беталок ЗОК (метопролола сукцинат) с контролируемым высвобождением лекарственного вещества. Исследование было рандомизированным двойным перекрестным, основанным на однократном приеме дозы препарата 18 здоровыми добровольцами. Было установлено, что практически все параметры, характеризующие кинетику циркуляции метопролола, его распределение и элиминацию в организме (Сmax, tmax, MRT) при приеме препаратов Беталок-ЗОК и ЭМЗОК, кроме площади под фармакокинетической кривой, различны. Основные показатели, определяющие биодоступность сравниваемых лекарственных форм, отличаются друг от друга, причем эти различия связаны с несколько более высокими параметрами MRT метопролола в случае применения таблеток Беталок-ЗОК (20,05 ± 1,26 против 15,65 ± 0,82 ч). Площади под фармакокинетическими кривыми для метопролола при применении препаратов Беталок ЗОК и ЭМЗОК различались незначительно. Относительная биодоступность метопролола при приеме таблеток Беталок ЗОК и ЭМЗОК составила 1,17 ± 0,4. Делается вывод о том, что Беталок ЗОК и ЭМЗОК не могут рассматриваться как взаимозаменяемые лекарственные препараты.
