Фарматека №12 (245) / 2012
Дроспиренон-содержащие контрацептивные средства – возможности расширяются
ФГБУ “Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. академика В.И. Кулакова” Минздравсоцразвития России, Москва
В статье освещаются основные преимущества комбинированных оральных контрацептивов, содержащих гестаген последнего поколения – дроспиренон. Приведены результаты многочисленных исследований как зарубежных, так и отечественных авторов. Отдельно освещены лечебные возможности дроспиренон-содержащих препаратов.
Сегодня гормональная контрацепция – это не только средство профилактики незапланированной беременности, но и эффективный метод лечения гинекологических заболеваний. Это стало
возможным благодаря тому, что в современных комбинированных препаратах значительно уменьшена доза гормональных компонентов, осуществлен синтез прогестагенов с высокой селективностью к рецепторам прогестерона, разработаны новые пути введения гормонов, изменена продолжительность и кратность схем применения и т. д., что дает реальную возможность для индивидуализации лечения.
Применение современных контрацептивных средств, особенно гормональных, женщинами, не нуждающимися в них, является сегодня не только новой главой в истории контрацепции, но и
новым направлением в гинекологии (David Serfaty, 2011).
Интенсивные исследования и разработки в области гормональной контрацепции в течение последних лет, казалось бы, сделали невозможным дальнейшее улучшение гормональных контрацептивов. Следует подчеркнуть, что контрацептивное действие гормональных препаратов обусловлено в основном действием прогестагенов, эстрогены лишь потенцируют тормозящий эффект прогестагенов
на овуляцию на уровне гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы.
Таким образом, сосредоточив внимание в первую очередь на дополнительных неконтрацептивных эффектах гестагенов, ученые в 1980 г. разработали прогестаген диеногест, не содержащий этинильной группы в положении 17α, который сочетает преимущества производных прогестерона и 19-норстероидов, а в 2000 г. – совершенно новый прогестаген, являющийся производным спиронолактона, – дроспиренон [1].
В настоящее время синтезирована масса разнообразных прогестагенов, что открывает широкие возможности для индивидуального выбора гормонального препарата. Прогестагены относятся к стероидным гормонам. По химической классификации их подразделяют на производные прогестерона (хлорамдинона ацетат, медроксипрогестерона ацетат, ципротерона ацетат), производные 19-нортестостерона, подразделяющиеся на эстраны (норэтинодрел, норэтинодрон, этинодиола диацетат) и гонаны (левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, гестоден), а также диеногест, объединяющий преимущества производных прогестерона и 19-норстероидов, и производные спиронолактона (дроспиренон) [2]. Производные прогестерона не обладают контрацептивным действием при приеме внутрь.
Механизм действия прогестагенов связан с воздействием на стероидные рецепторы. Существует пять типов стероидных рецепторов: для глюкокортикоидов, минералокортикоидов, эстрогенов, гестагенов и андрогенов. Прогестерон и прогестагены специфически связываются с гестагенными рецепторами, но могут в той или иной мере связываться и с другими типами стероидных рецепторов, что определя-
ет особенности их действия. Так, прогестерон помимо гестагенных рецепторов связывается с минералокортикоидными рецепторами, что обусловливает его антиминералокортикоидное действ...
