Двадцать пять наиболее перспективных разработок фармацевтических компаний

В настоящее время в фармацевтических компаниях мира разрабатывается 5370 новых лекарственных препаратов. Представлена краткая характеристика 25 лекарственных препаратов и вакцин, которые, по мнению экспертов, являются наиболее перспективными и могут внести существенный вклад в лечение и предотвращение различных заболеваний. Представлены данные о предположительных сроках их выхода на рынок, вероятности успеха и прогнозируемом объеме продаж. Наибольший интерес вызывают римонабант, предназначенный для лечения ожирения, синтетический экзендин-4 (сахарный диабет 2 типа), аторвастатин/торцетрапиб (гиперхолестеринемия), натализумаб (рассеянный склероз), абатацепт (ревматоидный артрит), а также ряд противоопухолевых препаратов (сутент, нолатрексед, бортезомиб).

В настоящее время в фармацевтических компаниях мира разрабатывается 5370 новых лекарственных препаратов; из них 2384 проходят доклинические исследования, 920 – I фазу клинических испытаний, 965 – II фазу и

452 – III фазу. Кроме того, еще 186 новых препаратов находятся на предрегистрационной стадии. Наиболее частые показания к их применению представлены в табл. 1, наиболее распространенные механизмы действия – в табл. 2.

В данном обзоре, подготовленном на основании материалов доклада “Magic Molecules”*, приведена краткая характеристика находящихся в стадии разработки 25 лекарственных препаратов и вакцин, которые, по мнению экспертов, являются наиболее перспективными и могут внести существенный вклад в лечение и предотвращение различных заболеваний. Предположительные даты их выхода на фармацевтический рынок, вероятность успеха (по оценкам экспертов) и прогнозируемый объем продаж суммированы в табл. 3.

Римонабант (Акомплиа, Sanofi-Aventis) – антагонист каннабиоидных рецепторов CB1. В клинических исследованиях получены обнадеживающие результаты при применении препарата по двум показаниям – ожирение и курение. Участникам двухлетнего исследования удалось не только сбросить в среднем 8,7 кг массы тела, но и улучшить свой кардиоваскулярный профиль. По мнению экспертов, Акомплиа не предоставляет возможности для “чрезвычайного прорыва”, но открывает новый механизм действия, который пополнит арсенал врачей, позволяя им использовать многочисленные способы лечения ожирения. Однако возможности применения препарата в комбинации с другими лекарственными средствами должны быть подтверждены результатами будущих клинических исследований. От Акомплии ожидаются лучшие результаты, чем от других недавно поступивших на фармацевтический рынок препаратов, однако он не лишен и недостатков. В частности, в клинических исследованиях показано, что на первом году применения препарата увеличивалось количество инфекций, что, возможно, обусловлено вовлечением рецепторов CB2 и проявлением иммуномодулирующего действия. Кроме того, при одновременном применении Акомплии с анальгетиками можно ожидать снижения эффекта последних. Наконец, есть опасения, что Акомплиа усиливает ажитацию и депрессию.

Синтетический экзендин-4 (Экзенатид, Аmylin Pharmaceuticals/Eli Lilly) – новый препарат для лечения сахарного диабета 2 типа. Экзендин был обнаружен в белке слюны ящерицы Heloderma horridum. Он представляет собой первый препарат из класса миметиков инкретина. Являясь агонистом глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1), Экзенатид стимулирует секрецию инсулина, но в отличие от последнего не повышает риск гипогликемии. Кроме того, Экзенатид способствует снижению массы тела. В клинических исследованиях препарат был эффективен у больных сахарным диабетом 2 типа, которые безуспешно лечились пероральными гипогликемическими средствами. Он предназначен для инъекционного введения 2 раза в сутки. Конкуренты Экзенатида разрабатываются другими фармацевтическими компаниями. Так, GLP-1 агонист Лираглутид (NN-2211) компании Novo Nordisk проходит II фазу клинических исследований. Над пероральными препаратами со сходным механизмом действия работают компании Merck и Novartis.

Индиплон (Neurocrine Biosciences/Pfizer) – небензодиазепиновое седативное и снотворное средство II поколения, агонист GABA_A-рецепторов. В отличие от золпидема и залеплона, он взаимодействует преимущественно с a₁-субъединицей рецептора, с чем связывают практически полное отсутствие эффекта последействия, симптомов отмены и феномена отдачи, проявляющегося бессонницей.

Лазофоксифен (Ligand/Pfizer) – мощный нестероидный тканеселективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM). Препарат был изучен в качестве средства для профилактики остеопороза в постменопаузе и при раке молочной железы. В отличие от эстрогена, который повышает риск рака матки, лазофоксифен обладает противораковым действием. В настоящее время проходят клинические испытания III фазы по оценке способности препарата снижать риск рака молочной железы, переломов позвоночника и сердечно-сосудистых заболеваний.

Аторвастатин/торцетрапиб (Pfizer) – комбинация двух гиполипидемических препаратов, позволяющая осуществлять двойной контроль липидного профиля. Первый компонент препарата снижает уровень ЛПНП, второй – повышает содержание ЛПВП. Компоненты препарата оказывают синергический эффект. В проходящем сейчас самом большом в истории клиническом исследовании комбинация повышала уровень ЛПВП на 60–100 %. Поскольку в настоящее время на рынке имеется небольшое число препаратов, способных значительно повышать концентрацию ЛПВП, комбинации аторвастатина и торцетрапиба прочат большое будущее. Считают, что после ее появления на фармацевтическом рынке продажи гиполипидемических препаратов компании Pfizer могут превысить 20 млрд. долларов.

Ваталаниб

!-->

А.В. Ушкалова