Эффективность и безопасность Тералиджена в повседневной практике

Тералиджен считается препаратом, сочетающим транквилизирующие, тимоаналептические, вегетостабилизирующие, а также антигистаминные и спазмолитические свойства. Эти особенности определяют широкий спектр использования Тералиджена не только в психиатрии и неврологии, но и в соматической медицине. Большой диапазон терапевтических доз, хорошая переносимость препарата и отсутствие осложнений определяют безопасность его применения в амбулаторных условиях и значительно расширяют спектр использования.

Психотропные препараты с мультирецепторной активностью, в частности традиционные малые нейролептики, прочно завоевали свое место не только в психиатрии, но и во многих других областях медицины. Вместе с тем на сегодняшний день существует тенденция отдавать предпочтение современным атипичным психотропным препаратам в связи с их большей избирательностью действия и лучшей переносимостью. Но, как показывает практика, далеко не все «новые» препараты могут демонстрировать высокую эффективность, а в свою очередь не все «старые» лекарственные средства отличаются высокой выраженностью нежелательных явлений и по эффективности могут успешно конкурировать с современными препаратами. Тералиджен (алимемазин) занимает особое место в группе традиционных малых нейролептиков. Алимемазин относится к числу производных фенотиазина – 10-(3-диметиламино-2-метилпропил)-фенотиазина гидротартрат – и по химическому строению близок к дипразину и левомепромазину. Данный препарат был синтезирован во Франции в лаборатории фирмы «Theraplix» в 1958 г. и достаточно быстро нашел свое применение как сильный «нейростатический, антигистаминный и вегетотропный препарат» [17]. Он получил распространение под торговыми названиями: Panectyl – в Канаде, Repeltin – в Германии, Temaril – в США, Theralen – во Франции и Италии, Vallergan – в Англии и др.

В настоящее время в России алимемазин существует под коммерческим названием «Тералиджен» и выпускается компанией «Валента».

Впервые фармакологические свойства алимемазина были изучены S. Courvoisier [17], I. Rosenblum [24] и A. Fernandez-Zoila [18]. В сравнительных исследованиях этими авторами было установлено, что алимемазин обладает менее выраженным, чем хлорпромазин, адренолитическим действием и уступает ему по выраженности антиэметического, а также общего депримирующего действия, но превосходит его по воздействию на общий тонус вегетативной нервной системы, по спазмолитическому действию на гладкую мускулатуру, а также антигистаминовому и антисеротониновому действию. Впоследствии к изучению алимемазина обращались многие исследователи, находя новые грани применения препарата. Было выявлено, что алимемазин сочетает нейролептические и анксиолитические свойства и обладает значительно меньшим, чем другие производные фенотиазина, паркинсоническим и гипотензивным действиями. По результатам ранних [16, 21, 22, 23] и более современных исследований [5, 6, 8] механизма действия алимемазина было установлено, что он оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее, умеренное α-адреноблокирующее, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы и реализуется в дозе от 200 мг/сут, согласно инструкции. Вегетостабилизирующее действие связано с блокадой норадренергических рецепторов. Седативное и гипотензивное действия обусловлены блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; снотворное и антигистаминное действия – с блокадой гистаминовых рецепторов; анксиолитическое действие – с блокадой серотониновых и адренорецепторов; спазмолитическое действие связано с блокированием холино- и норадренергических рецепторов; противорвотное действие – с блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – с блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта препарата наступает через 15–20 минут после его приема, а длительность действия составляет 6–8 часов.

Благодаря своим свойствам алимемазин быстро нашел применение в самых разных областях клинической медицины. Как средство, оказывающее антиаллергическое действие и влияющее на общий тонус вегетативной нервной системы [1, 3, 12], препарат стал применяться в практике лечения кожных (зудящие и аллергические дерматозы) [13, 20] и внутренних болезней (при диспноэтических расстройствах), оториноларингологии (болезнь Меньера и меньероподобные приступы), различных аллергических заболеваний [5, 21]. Кроме того, алимемазин используется в период подготовки больных к таким болезненным и сложным процедурам и исследованиям, как эзофагоскопия, гастроскопия и др. В гастроэнтерологии он применяется также для купирования боли при язвенной болезни и хроническом колите [5, 8]. В гинекологической практике препарат используется при предменструальном синдроме, дисменорее, хронических воспалительных процессах в малом тазу, люмбалгиях и др. [23].

Будучи нейролептиком, наиболее широкое применение Тералиджен (алимемазин) нашел в психиатрии и неврологии. По данным A. Fernandez-Zoila [18], исследовавшего препарат в условиях амбулаторной практики, Тералиджен обладает выраженным транквилизирующим и снотворным действиями. При лечении психотических расстройств может смягчить проявления состояний психомоторного возбуждения, галлюцинаций и нормализовать сон. Согласно данным различных авторов [4, 11, 14, 15, 16], Тералиджен занимает одно из наиболее важных мест среди анксиолитиков, ...

А.М. Этингоф