Эффективность препаратов на основе этилметилгидроксипиридина сукцината: обзор литературы и личный опыт

В статье представлены основные хронологические вехи, механизм действия и спектр фармакологических эффектов референтного и генерических препаратов на основе этилметилгидроксипиридина сукцината, нормативно-правовая база, обзор эффективности клинического применения с позиции доказательной медицины и личного опыта их авторского использования у практически здоровых молодых людей (обследованных в Центре здоровья) и пожилых коморбидных пациентов кардионеврологического профиля.

В 2016 г. исполнилось 20 лет успешного клинического применения референтного препарата этилметилгидроксипиридина сукцината (ЭМГПС) и 30 лет его экспериментального и клинического изучения. За это время подробно изучены его свойства и механизмы действия, разработаны схемы применения и показания, защищены диссертации и получены авторские свидетельства (патенты) [1, 2].

В настоящей статье проанализирована эффективность более чем 20-летнего применения референтного (оригинального) и генерических препаратов ЭМГПС в клинической практике на основании обзора литературы и личного опыта.

Нами изучена научная и нормативно-правовая базы применения препаратов ЭМГПС; проанализированы амбулаторные истории болезни и карты Центра здоровья более 1000 пациентов старше 18 лет за 2010–2017 гг.

Проведен библиографический анализ научно-правовой литературы и медицинской документации, анкетирование, диагностика в Центре здоровья, динамическое наблюдение, статистическая обработка данных.

Хронологические вехи и нормативно-правовая база клинического применения препаратов, содержащих ЭМГПС [1–8]

Отечественный оригинальный лекарственный препарат с международным непатентованным названием (МНН) 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат (ООО «НПК “ФАРМАСОФТ”», Россия) был разработан ведущими научными учреждениями (Институт биохимической физики им. Н.М. Эммануэля РАН, ГУ НИИ фармакологии РАМН и Всероссийский научный центр по безопасности биологически активных веществ) на основе 3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорида (ОМЭПГ) с включением в его молекулу янтарной кислоты. Еще в начале 1960-х гг. академики РАН Н.М. Эммануэль и Ю.А. Владимиров под руководством выдающегося советского ученого Н.Н. Семенова (получившего совместно с Хиншелвудом в 1956 г. Нобелевскую премию по химии «За исследования в области механизма химических реакций») начали изучение мембраноповреждающей способности активных форм кислорода и молекул свободных радикалов, а также создание концепции борьбы с окислительным стрессом и разработку стабильной молекулы, ингибирующей свободнорадикальные процессы. В последующем группой ученых Института биохимической физики РАН (Л.Д. Смирнов, В.И. Кузьмин, К.М. Дюмаев и др.) был синтезирован ОМЭПГ (структурный предшественник ЭМГПС), обладающий радиозащитными, геропротекторными и противоопухолевыми свойствами. В начале 1980-х гг. в ГУ НИИ фармакологии РАМН фармакологами Л.Д. Смирновым и В.И. Кузьминым (под руководством академика РАМН А.В. Вальдмана) был синтезирован первый высокоэффективный синтетический антигипоксант с антиоксидантными и мембранотропными свойствами, не имеющий аналогов в России и за рубежом, – ЭМГПС, признанный в 2016 г. оригинальным (референтным). Эмпирическая формула – С12Н13О5. Там же были детально и углубленно изучены его фармакологические свойства и механизм действия (Т.А. Воронина, А.В. Вальдман, С.Б. Середенин и др.), его безопасность (Б.И. Любимов, Н.М. Смольникова, А.С. Сорокина) и фармакокинетика (А.К. Сариев, В.П. Жердев), определен товарный знак и осуществлена регистрация препарата в МЗ СССР. В 1986 г. начато изучение применения первого ЭМГПС в интенсивной терапии острого периода церебрального инсульта (с 1–3 часов и до 21 суток), а также в комплексной терапии дисциркуляторной энцефалопатии (ДЭП) – в лаборатории психофармакологии НИИ фармакологии АМН СССР и на кафедре неврологии и нейрохирургии лечебного факультета 2-го МОЛГМИ им. Н.И. Пирогова.

В 1996 г. после ряда успешных клинических испытаний (Г.Г. Незнамов, Е.С. Телешова, С.А. Сюняков, А.И. Федин, З.А. Суслина) первый (референтный) препарат ЭМГПС был разрешен к медицинскому применению и зарегистрирован как антиоксидантное средство [9]. В 1999 г. произведена опытная партия ЭМГПС, проведены длительные клинические исследования более чем в 25 лечебных учреждениях страны (НИИ скорой помощи им. Н.В. Склифосовского, НИИ неврологии РАМН, Главный военный клинический госпиталь им. Н.Н. Бурденко, Медицинский центр УД Президента РФ и др.) и налажено промышленное производство препарата (5%-ный раствор для инъекций по 2 мл). В том же году все права на торговую марку, производство и продвижение оригинального российского препарата ЭМГПС приобрела компания ФАРМАСОФТ. В 2000 г. ЭМГПС был включен в Перечень лекарственных средств и изделий медицинского назначения, отпускаемых по рецептам врачей бесплатно или со скидкой в Москве [10], рекомендован больницам Москвы для закупок [11], а также включен в Список необходимых и важнейших лекарственных средств для применения во всех учреждениях Медицинского центра Управления делами Президента РФ.

В 2003 г. начался выпуск таблетированной формы ЭМГПС (по 125 мг), а коллективу авторов – разработчиков первого (оригинального) ЭМГПС (К.М. Дюмаев, Л.Д. Смирнов, Т.А. Воронина, Е.Б. Бурлакова, Т.Л. Гарибова, В.П. Жестков, Л.Н. Сернов, Н.В. Верещагин, З.А. Суслина, Н.В. Миронов, В.И. Шмырев, А.И. Федин, Б.А. Князев, Э.А. Авакян, Э.Ю. Лопатухин) была присуждена премия Правительства РФ в области науки и техники «За создание и...

А.В. Таранцова