Эрбитукс®: осознанный выбор в повседневной практике химиотерапевта

Таргетные препараты являются относительно новым направлением ле­карственной терапии опухолей. Они воздействуют непосредственно на молекулярные структуры-мишени, которые определяют развитие опухолей. Одной из подобных мишеней является рецептор эпидермального фактора роста (EGFR). Гиперэкспрессия EGFR коррелирует с плохим?клиническим прогнозом во многих злокачественных опухолях человека,?включая рак толстой кишки, головы и шеи, рак легкого, молочной железы, желудка и?др.

Таргетные препараты являются относительно новым направлением ле­карственной терапии опухолей. Они воздействуют непосредственно на молекулярные структуры-мишени, которые определяют развитие опухолей. Одной из подобных мишеней является рецептор эпидермального фактора роста (EGFR). Гиперэкспрессия EGFR коррелирует с плохим клиническим прогнозом во многих злокачественных опухолях человека, включая рак толстой кишки, головы и шеи, рак легкого, молочной железы, желудка и др.

EGFR состоит из внеклеточного рецепторного домена, трансмембранной части и внутриклеточного домена тирозинкиназы. Соответственно, блокада EGFR возможна за счет подавления функций связывания лиганда внеклеточной частью рецептора (например антителами) либо ингибирования внутри­клеточной тирозинкиназы. Активированный EGFR запускает каскады RAS-MAPK

и PI3-K-Akt, а также фосфорилирует факторы STAT. Все это приводит к тому, что раковые клетки быстро пролифелируют, дедифференцируются и блокируют апоптоз. Активация вышеупомянутых сигнальных путей также индуцирует выработку фактора роста эндотелия сосудов, который стимулирует активный неоангиогенез, что в дальнейшем приводит к быстрому метастазированию опухоли.

Показания к применению Эрбитукса®:

— лечение метастатического колоректального рака в комбинации со стандартной химиотерапией;

— монотерапия метастатического колоректального рака в случае неэффективности предшествующей химиотерапии с включением иринотекана или оксалиплатина, а также при непереносимости иринотекана;

— лечение местно-распространенного плоскоклеточного рака головы и шеи в комбинации с лучевой терапией;

Ярослав АНДРЕЕВ