Фазлодекс: новые возможности эндокринотерапии рака молочной железы

Рассматриваются результаты последних исследований по применению селективного антагониста эстрогенов фазлодекса у женщин в постменопаузе с метастазами рака молочной железы, позитивного на наличие гормональных рецепторов. В них продемонстрировано, что "чистый" антиэстроген фазлодекс способен преодолевать резистентность к тамоксифену, и по эффективности, по крайней мере, не уступает антиароматазному препарату - анастрозолу, т.е. может использоваться в качестве второй линии эндокринотерапии. В настоящее время изучается возможность применения фазлодекса как препарата первой линии. Получены первые обнадеживающие результаты.

Недавно завершена серия клинических исследований по применению селективного антагониста эстрогенов фазлодекса у женщин в постменопаузе с метастазами рака молочной железы, позитивного на наличие гормональных рецепторов [1-3].

Фазлодекс (ранее ICI 182780; Фулвестрант) разработан компанией AstraZeneca. Он является первым представителем нового класса стероидных антиэстрогенов, ингибирующих пролиферативные эффекты эстрогенов на чувствительные ткани. Фазлодекс действует как высокоселективный антагонист эстрогенных рецепторов, полностью блокируя эффекты эстрогенов и не обладая при этом эстрогеноподобной активностью.

Фазлодекс связывает эстрогенные рецепторы столь же активно, как и природный эстрадиол. По силе взаимодействия с эстрогенными рецепторами он в 100 раз превосходит тамоксифен. В доклинических исследованиях показано, что Фазлодекс имеет перед тамоксифеном и другие преимущества. Он, в частности, полностью блокирует действие эстрадиола на матку. В то же время известно, что при длительном (свыше 5 лет) применении тамоксифен повышает риск развития рака тела матки. Это, очевидно, обусловлено наличием у тамоксифена свойств частичного агониста эстрогенных рецепторов, которые могут усиливаться при определенных обстоятельствах. Есть основания считать, что при лечении Фазлодексом такой риск будет исключен. Фазлодекс не вызывает снижения плотности костей, кроме того, он не увеличивает риск тромбоэмболических осложнений, как это имеет место при применении тамоксифена, обладающего эстрогеноподобными с...

!-->

М.Р. Личиницер