Медицинский Вестник №30 (571) / 2011
Фазлодекс® в дозировке 500 мг — новые возможности эндокринотерапии рака молочной железы
Одним из наиболее перспективных препаратов антиэстрогенового действия в гормонотерапии диссеминированного рака молочной железы (РМЖ) считается Фазлодекс® (компания AstraZeneca). Серия клинических испытаний доказала, что, в отличие от «традиционной» дозы 250 мг, увеличение дозировки до 500 мг значительно повышает эффективность лекарства, не снижая его безопасность. В западных странах доза Фазлодекса® 500 мг уже разрешена к применению. Ожидается, что и в нашей стране регистрация указанной дозы завершится к концу 2011 г. В результате российские онкологи получат новые возможности в борьбе с наиболее распространенной в женской популяции опухолевой болезнью — РМЖ.
У традиционного способа обнаружились недостатки
Эндокринотерапия РМЖ остается одним из самых эффективных способов лечения этого варианта опухолей. Являясь мишенями прежде всего для половых стероидов, клетки молочной железы во многом реализуют свои функции за счет сигнального пути, где задействованы стероидные рецепторы. Именно поэтому терапевтическое воздействие на рецептор — ключевой механизм данной терапии. Долгие годы классические антиэстрогены оставались единственными агентами, реализующими блокаду эстрогеновых рецепторов (ЭР).
Однако у этого способа лечения обнаружились и серьезнейшие недостатки, а именно — системные эстрогеноподобные эффекты (гиперкоагуляция, влияние на пролиферативную активность эндометрия и ткань печени), а также возникновение резистентности к препарату. Возможное обьяснение данных фактов состоит в том, что тамоксифен как агонист ЭР со временем реализует некоторые эстрогеноподобные эффекты, т.е. стимулирует опухолевый рост. Подобные факты создали предпосылки для создания новых лекарств, учитывающих установленные факты.
Этим требованиям в полной мере соответствует Фазлодекс® (фулвестрант), синтезированный компанией AstraZeneca. В отличие от тамоксифена и его аналогов, указанный препарат не обладает даже минимальной эстрогенной активностью, полностью разрушает рецептор и останавливает клеточную пролиферацию.