Фарматека №3 (276) / 2014

Фиксированная комбинация беклометазона пропионата и формотерола – перспективная альтернатива в терапии бронхиальной астмы

1 февраля 2014

ФГБУ ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

Традиционно бронхиальная астма (БА) рассматривалась как заболевание преимущественно крупных и средних бронхов, а мелким дыхательным путям уделялось мало внимания. Однако за последнее время получены убедительные данные, свидетельствующие, что воспалительный процесс при БА захватывает и дистальные отделы нижних дыхательных путей.В настоящее время активно разрабатываются ингаляционные устройства для улучшения доставки противовоспалительных препаратов на периферию легких. С этим связана возможность улучшения результатов длительного лечения больных БА. При неэффективности терапии БА низкими дозами ингаляционных глюкокортикостероидов (ИГКС) современные руководства предлагают в качестве «золотого» стандарта комбинацию ИГКС и ДДБА (длительно действующие β2-агонисты), причем отмечены преимущества назначения двух препаратов в одном ингаляторе. Единственным препаратом, объединяющим ИГКС и ДДБА в едином ингаляторе с ультрамелкодисперсным распылением, представленным на российском рынке, является Фостер, в состав которого входят беклометазонапропионат и формотеролафумарат.

Бронхиальная астма (БА) – хроническое заболевание дыхательной системы, поражающее людей всех возрастов, и адекватный контроль симптомов этой патологии представляет собой не только медицинскую, но и социально-экономическую, а также общегуманитарную проблему.

Эпидемиологические данные ВОЗ относительно БА настораживают. Несмотря на появление новых препаратов, постоянное совершенствование лечебных стратегий и профилактических мероприятий, более 300 млн человек в мире страдают БА и рост заболеваемости продолжается. Астма становится одним из наиболее распространенных заболеваний в детской популяции. На БА приходится 1 из 250 летальных исходов во всем мире, более 80 % смертных случаев приходится на страны с низким экономическим развитием. Во всем мире данные официальной статистики БА не соответствуют реальным цифрам заболеваемости, а большая часть пациентов не получают адекватного лечения [1]. В настоящее время контроль БА находится во всех странах на уровне 50 % независимо от экономического положения или доступности медицинской помощи.

К основной цели лечения БА, пропагандируемой Глобальной инициативой по астме (GINA), относится достижение и поддержание оптимального контроля заболевания. Современные руководства по БА декларируют, что большинство пациентов с астмой могут достигать полного контроля заболевания и вести нормальный образ жизни, который не будут ограничивать ни симптомы БА, ни побочные эффекты терапии [2].

GINA рекомендует ступенчатый подход к лечению БА, который зависит от текущего уровня контроля БА и текущей терапии пациента (см. таблицу). Каждая ступень включает варианты фармакологического воздействия, которые могут служить альтернативой при выборе базисной терапии, но они не одинаковы по эффективности. Эффективность терапии возрастает от ступени 1 к ступени 5.

В настоящее время ИГКС (ингаляционные глюкокортикостероиды) являются самыми эффективными противовоспалительными препаратами в терапии БА, применение которых начинается со 2-й ступени и присутствует в качестве обязательного компонента на всех последующих.

Сегодня существует ряд ИГКС для лечение БА: беклометазона дипропионат (БДП), будесонид (БУД), флутиказона пропионат (ФП), флунисолид, триамцинолона ацетонид, циклесонид, мометазона фуроат. Все ИГКС имеют достаточную для клинического эффекта противовоспалительную активность, и несмотря на некоторые различия в их фармакологических свойствах, определяемых in vitro, в настоящее время отсутствуют четкие доказательства различий в местной активности ИГКС in vivo. Сравнение преимуществ одного ИГКС перед другим затруднительно из-за их дозозависимой эффективности.

Второй группой препаратов, чаще всего используемых в базисной терапии БА, являются ДДБА (длительно действующие β2-агонисты). На сегодняшний день существует два препарата, относящихся к группе ДДБА: формотерола фумарат (ФФ) и салметерола ксинафоат. Однако необходимо отметить, что оба принадлежат к разным химическим классам: ФФ является дериватом фенилэтаноламина, а салметерол структурно напоминает сальбутамол. Существенные различия между ФФ и салметеролом присутствуют и в механизме действия на уровне тканей. Они обладают разной липофильностью. Сальбутамол – β2-агонист короткого действия, который наиболее часто используется как препарат купирования симптомов астмы (по потребности), проникает к рецептору через водную фазу и оказывает быстрый (через 2–3 минуты), но непродолжительный (4–6 часов) эффект. Салметерол, обладая высокой липофильностью, первоначально проникает через клеточную мембрану, а затем взаимодействует с рецептором, что хотя и обеспечивает длительное действие препарата (12 часов), но эффект наступает гораздо медленнее (20–30 минут). ФФ использует оба этих механизма. Благодаря уникальной промежуточной липофильности он действует как быстрый агент, т.е. немедленно (1–3 минуты), но в то же время не теряет продолжительности действия (12 часов). Соч...

Е.В. Назарова, О.М. Курбачева
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.