Фарматека №10 (343) / 2017

Использование левофлоксацина в оториноларингологии: особенности и преимущества

1 августа 2017

(1) ФГБУ НКЦ оториноларингологии ФМБА России, Москва
(2) ФГБОУ ДПО РМАНПО Минздрава России, Москва

В статье обсуждается проблема применения фторхинолонов в оториноларингологии. Установлено, что число назначений в мире левофлоксацина продолжает расти. Основанием для роста потребления левофлоксацина является его более благоприятное соотношение польза/риск по сравнению со многими другими препаратами фторхинолонов, о чем свидетельствуют результаты не только клинических, но и широко проводимых в настоящее время фармакоэпидемиологических исследований.

Впрактике врача-оториноларинголога бывают ситуации, когда стартовая эмпирическая антибактериальная терапия не приводит к быстрому эффекту. В этом случае, оценивая состояние пациента через 72 часа, врачу необходимо сменить антибиотик на более сильный, с широким спектром действия. При этом нередко смену осуществляют на антимикробные средства класса хинолонов – фторхинолоны. Препаратам этой группы присущи хорошие фармакокинетические свойства, высокая степень проникновения в ткани и клетки как человека, так и микроорганизма.

Фторхинолоны выгодно отличаются от других антибиотиков своими свойствами: ингибированием фермента ДНК-гиразы – фермента бактериальной клетки, с широким спектром антимикробного действия (грамотрицательные и грамположительные аэробные бактерии, микобактерии, Mycoplasma pneumonia, Chlamydia pneumoniae); высокой степенью бактериальной активности; возможностью создания в тканях и клетках человека концентраций препаратов, близких к сывороточным или их превышающих; хорошей переносимостью и небольшой частотой побочных эффектов. Кроме того, длительный период полувыведения определяет удобный режим дозирования – 1–2 раза в сутки. Так, препарат этой группы левофоксацин при приеме внутрь имеет большой объем распределения и достигает высоких концентраций в тканях, фагоцитах и жидкостях организма, в частности в тканях околоносовых пазух, а также в макрофагах [1].

В настоящее время синтезированы новые препараты группы фторхинолонов, проявляющие более высокую активность в отношении грамположительных бактерий, прежде всего пневмококков, что позволило выделить их в отдельную подгруппу – 2-го поколения, или новые фторхинолоны (см. таблицу). При этом левофлоксацин и моксифлоксацин выпускают в двух формах: в таблетках и для внутримышечного введения, что позволяет использовать их в виде ступенчатой терапии, что снижает стоимость лечения.

Препараты этой группы оказывают выраженное действие на грамотрицательные бактерии (Moraxella catarrhalis, Legionella spp.), Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы) [2].

Препараты группы новых фторхинолонов обладают более высокой природной активностью в отношении Streptococcus pneumoniae по сравнению с ранними фторхинолонами (например, левофлоксацин – 1 мг/л). В связи с этим их целесообразно назначать при внебольничных инфекциях дыхательных путей. При этом активность новых фторхинолонов не различается в отношении пенициллинчувствительных и пенициллинрезистентных штаммов пневмококка. В настоящее время установлено, что резистентность пневмококков к новым фторхинолонам минимальная (менее 1%). Высокая активность фторхинолонов 2-го поколения в отношении S. pneumoniae крайне важна, т.к. острые и хронические заболевания в настоящее время достаточно часто вызывает этот патоген.

Препараты группы новых фторхинолонов превосходят ранние по активности в отношении других стрептококков (группы А и С) и стафилококков (Staphylococcus aureus). В отношении Pseudomonas aeruginosa самым активным фторхинолоном остается ципрофлоксацин, из новых фторхинолонов реальной антипсевдомонадной активностью обладает лишь левофлоксацин.

Установлено, что совместный прием ряда препаратов (антациды, сукральфат, соли висмута, кальция, препараты железа) уменьшает биодоступность фторхинолонов при их пероральном приеме, что может приводить к снижению эффективности последних. Следует иметь в виду, что прием пищи замедляет всасывание фторхинолонов.

Имеются ограничения применения препаратов этой группы для беременных и кормящих женщин, детей и подростков в возрасте до 16–18 лет. Это выявлено в эксперименте о повреждающем действии фторхинолонов в отношении хрящевой ткани неполовозрелых животных. Однако эти данные не подтверждены в клинике. Но такое противопоказание оправданно, т.к. строго ограничивает широкое нерациональное использование фторхинолонов в педиатрии до получения надежных доказательств их безопасности для пациентов этой категории.

Анализ базы данных фармаконадзора Италии показал, что относительный риск развития побочных эффектов при применении левофлоксацина не отличался от такового у пероральных антибиотиков других классов [3].

К наиболее частым побочным эффектам при применении...

Г.Д. Тарасова
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.