Исследование сравнительной кинетики растворения препаратов цефиксима

Представлены результаты сравнительной кинетики растворения двух препаратов цефиксима Супракс Солютаб® и Панцеф®. Полученные данные свидетельствуют о том, что кинетика растворения препарата Панцеф® не эквивалентна таковой препарата Супракс Солютаб® при значениях рН среды 1,2; 6,8 и 7,2. В связи с этим использование генерика в определенных ситуациях может сопровождаться увеличением риска клинических неудач и ростом антибиотикорезистентности.

Цефиксим является полусинтетическим цефалоспорином III поколения для перорального применения. Препарат был разработан в конце 1980-х гг. японской фармацевтической компанией Fujisawa, которая после слияния с компанией Yamanouchi была преобразована в Астеллас Фарма.

Цефиксим обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, таких как Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, представителей семейства Enterobacteriaceae (включая Escherichia coli, Klebsiella spp. и Proteus spp.), Neisseria gonorrhoeae [1]. Следует отметить, что в отношении грамотрицательной флоры активность цефиксима несколько выше, чем в отношении грамположительных микроорганизмов. Тем не менее препарат проявляет высокую активность в отношении β-гемолитических стрептококков группы А и В и пневмококков, чувствительных к пенициллину [2]. Цефиксим применяется для лечения широкого круга заболеваний, включающих инфекции верхних и нижних дыхательных путей, инфекции мочевых путей; неосложненную гонорею.

Следует отметить, что на фармацевтическом рынке России доля генериков является очень высокой и составляет от 78 до 95% [3]. При этом данные ряда исследований, проведенных в последнее время в России и за рубежом, ставят под сомнение качество воспроизведенных препаратов (генериков), зарегистрированных в Российской Федерации [4, 5].

Представляют интерес результаты исследования П.А. Ламберт и соавт. (2004), в котором изучалась фармацевтическая эквивалентность оригинального (референтного) цефтриаксона (Роцефин®) и 34 генериков [4]. Были выявлены существенные различия между оригинальным препаратом и генериками. Так, в 18 случаях были выявлены нарушения Европейской и Американской фармакопеи. Наиболее частыми отклонениями были нарушение прозрачности раствора и наличие примесей тиотриазина (продукт разрушения цефтриаксона), при этом 4 генерических препарата не были стерильными [4].

Значимые различия в эффективности оригинальных антибиотиков и генериков при лечении тяжелой внебольничной пневмонии были выявлены в ретроспективном исследовании Н.Ю. Векслера (2012) [6]. Пациенты первой группы получали оригинальные препараты (комбинацию оригинального препарата цефтриаксона с кларитромицином) или левофлоксацин в рекомендованных дозах. Больные второй группы – генерик цефтриаксона плюс кларитромицин либо воспроизведенный левофлоксацин в тех же дозировках. Оказалось, что у пациентов, получавших оригинальные препараты, длительность пребывания в отделении реанимации и интенсивной терапии (ОРИТ) составляла в среднем 6,4±0,2 дня, при этом пациенты, получавшие воспроизведенные препараты, находились в ОРИТ значительно дольше – 20,16±0,8 суток (p≤0,01). Следует также отметить, что среди пациентов, получавших генери...

С.К. Зырянов