Медицинский Вестник №1 / 2021
Клинический опыт применения ипраглифлозина — нового противодиабетического препарата
За последние несколько лет в терапии сахарного диабета 2-го типа произошла революция. Пациентам стали доступны новые классы сахароснижающих средств с принципиально иными механизмами действия. В 2019 году в России одобрен препарат группы ингибиторов натрий-глюкозного котранспортера
2-го типа — ипраглифлозин.
Разработка глифлозинов
Инновационные сахароснижающие препараты прочно вошли в практику эндокринолога и терапевта. Перспективной и активно исследуемой группой являются ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (иНГЛТ-2), или глифлозины.
Действие иНГЛТ-2 связано со снижением реабсорбции глюкозы в почках. Это происходит за счет ингибирования натрий-глюкозных котранспортеров, преимущественно НГЛТ-2, которые отвечают за перенос глюкозы.
Монотерапия ипраглифлозином в дозе 50 мг/сут. в течение 16 недель значимо снижала уровень HbA1c и приводила к уменьшению массы тела и окружности талии у пациентов с СД2. Препарат может иметь дополнительные преимущества при лечении СД2 у пациентов с избыточным весом и ожирением.
Действие глифлозинов не зависит от степени резистентности к инсулину, недостаточности бета-клеток поджелудочной железы или длительности течения сахарного диабета 2-го типа (СД2). В связи с этим риск гипогликемии на фоне лечения этими препаратами низкий. Помимо сахароснижающего глифлозины оказывают и различные негликемические эффекты — такие, как снижение массы тела и артериального давления.
История глифлозинов началась в 1835 году, когда был открыт предшественник этой группы препаратов — флоризин. Изначально его изучали как жаропонижающее средство. Дальнейшие исследования показали, что флоризин — неселективный ингибитор НГЛТ-2 и НГЛТ-1, имеющий глюкозурическое и гипогликемическое действие.
Однако для вещества была характерна низкая биодоступность и недостаточная селективность действия, что сделало невозможным использование препарата в клинической практике. Действие на НГЛТ-1, главным образом расположенный в кишечнике, сопровождалось выраженными желудочно-кишечными эффектами.
Дальнейшая разработка молекул преследовала цель увеличить селективность препаратов в отношении НГЛТ-2 и улучшить их биодоступность1—3.
Клинические исследования ипраглифлозина
Одним из селективных ингибиторов НГЛТ-2 является ипраглифлозин. В 2014 году препарат был одобрен для лечения СД2 в Японии. В 2019 году ипраглифлозин был зарегистрирован в России4.
С момента появления ипраглифлозина накоплена доказательная база применения препарата при СД2 в монотерапии и сочетании с другими сахароснижающими препаратами.
BRIGHTEN: улучшение гликемии при СД2
В исследовании BRIGHTEN у пациентов, ранее не получавших сахароснижающие препараты, терапия ипраглифлозином приво...
