Фарматека №12 (265) / 2013

Контрацепция: новые грани профилактических эффектов

1 августа 2013

ФГБУ «Научный центр акушерства, гинекологии и перинатологии им. В.И. Кулакова» МЗ России, Москва Автор для связи: В.Н. Прилепская – д.м.н., проф. зам. директора по научной работе; e-mail: vprilepskaya@mail.ru

Обсуждается роль фолиевой кислоты, которая в период зачатия в значительной степени снижает риск развития дефектов нервной трубки (ДНТ). Исследования показали, что комбинированные оральные контрацептивы (КОК) с фолатом значительно повышают уровни фолата в организме. Основная цель нового направления контрацепции – профилактика пороков развития плода, которая обеспечивается повышениям уровня фолатов в организме женщин репродуктивного возраста на фоне контрацепции и после ее отмены благодаря приему обогащенных фолатами контрацептивов. Поэтому количество фолата, содержащееся в КОК с фолатом, снижает риск ДНТ в случае наступления беременности на фоне приема препарата или вскоре после прекращения приема. Таким образом, в настоящее время, принимая только контрацептивы с фолатами, без других фолатных добавок, женщина может получать достаточную дозу фолатов для последующего зачатия здорового ребенка, внося определенный вклад в здоровье будущих детей и ограждая их от врожденных пороков развития, связанных с ДНТ.

Уже с начала 1970-х гг. комбинированные оральные контрацептивы (КОК) эмпирически использовались не только с целью предохранения от нежелательной беременности, но и с лечебной, а также профилактической целями. Доказано, что КОК являются эффективной профилактикой рака эндометрия, яичников, колоректального рака, хориокарциномы, функциональных кист яичников, миомы матки, остеопороза [1].

Из современных КОК препараты, содержащие дроспиренон (Ярина, Джес), наиболее популярны в настоящее время в Европе ввиду их дополнительного благоприятного влияния на состояние кожи, волос, массу тела и т. д. [2]. Разработано два новых КОК с добавлением фолатов – это Джес Плюс, в состав которого входит этинилэстрадиол (ЭЭ) 20 мкг, дроспиренон 3 мг, метафолин (левомефолат кальция) 451 мкг; применяется в режиме 24/4, и Ярина Плюс, в состав которого входит ЭЭ 30 мкг, дроспиренон 3 мг, метафолин 451 мкг; применяется в режиме 21/7.

Дроспиренон представляет собой производное спиронолактона [26]. Исследования по изучению связывания с рецепторами выявили, что дроспиренон хорошо встраивается в места связывания рецепторов как прогестерона, так и минералокортикоидов [26–28]. Кроме того, в экспериментах Hershberger соединение проявило мощную антиандрогенную активность. Полное ингибирование овуляции и подавление роста фолликула наблюдались на фоне применения суточной пероральной дозы 3 мг [29]. После перорального приема 3 мг равновесные концентрации дроспиренона достигались через 7 дней [30]. Дроспиренон не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны, а также с глобулином, связывающим кортикостероиды, но с 97 %-ной эффективностью связывается с другими белками сыворотки [31].

Основным свойством комбинации дроспиренона и ЭЭ является способность прогестина нейтрализовать влияние ЭЭ, активного синтетического эстрогена, на синтез ангиогентензиногена в печени, способствующего увеличению уровня альдостерона. Благодаря этим антиминералокортикоидным свойствам прогестин противодействует эффекту альдостерона [32]. Таким образом, антиминералокортикоидная активность прогестина препятствует задержке жидкости и солей, которая стимулируется эстрогенами. Как у здоровых женщин, так и у женщин с предменструальными симптомами, связанными с задержкой жидкости, отмечено уменьшение содержания внеклеточной жидкости [33, 34]. Кроме того, дроспиренон в комбинации с ЭЭ также продемонстрировал благоприятные эффекты в отношении массы тела. Foidart и соавт.[35] в 6-месячном сравнительном исследовании показали, что в когорте пациенток, получавших 30 мкг ЭЭ/дроспиренона, у значительного числа женщин отмечалось снижение массы тела на > 2 кг, в то время как в группе получавших 30 мкг ЭЭ/дезогестрел у большого числа женщин отмечалась прибавка массы тела на > 2 кг. Эти данные согласуются с результатами другого крупномасштабного исследования, в котором осуществлялось сравнение этих двух оральных контрацептивов в течение 13 циклов [36].

С учетом всех фармакологических эффектов дроспиренона препарат Джес одобрен к применению по следующим трем показаниям: контрацепция, контрацепция и терапия симптомов предменструального дисфорического расстройства, контрацепция и терапия обыкновенных угрей умеренной степени выраженности [45].

Основная цель нового направления контрацепции – профилактика пороков развития плода, которая обеспечивается повышениями уровня фолатов в организме женщин репродуктивного возраста на фоне контрацепции и после ее отмены благодаря приему обогащенных фолатами контрацептивов.

Дефекты нервной трубки (ДНТ) – группа врожденных пороков развития плода, формирующихся в течение первых недель эмбрионального развития. Они формируются, когда нервная трубка не закрывается полностью в течение первых 28 дней после зачатия, т. е. когда женщина еще не знает, что она беременна. В мире ежегодно более 300 тыс. детей рождаются с расщелиной позвоно...

В.Н. Прилепская, Е.П. Новикова
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.