Новые возможности профилактики тошноты и рвоты при проведении химиотерапии

Первым представителем нового класса антиэметиков- антагонистов нейрокининовых рецепторов - 1 (NK1), является селективный блокатор рецепторов NK1- апрепитант (Эменд®) и его внутривенная форма - Эменд® В/В.Этот препарат более удобен в использовании, так как вводится однократно внутривенно перед проведением химиотерапии, имеет равную эффективность с апрепитантом, и, в отличие от него, не требует дополнительного приема или введения в последующие дни.Фосапрепитант вошел во все клинические рекомендациидля профилактики тошноты и рвотыв комбинации сантагонистом рецептора 5-НТ3 и дексаметазоном при проведении высоко – и в некоторых случаях умеренноэметогенной химиотерапии. Препарат обладает минимальным спектром побочных действий.

Проблема тошноты и рвоты, связанная с проводимым лечением цитостатиками, остается до настоящего времени весьма актуальной. Однако за последние годы удалось достичь значимых результатов. Широкое внедрение в клиническую практику современных антиэметогенных препаратов позволило значительно улучшить качество жизни онкологических больных, получающих химиотерапевтическое лечение.

Осложнения со стороны неконтролируемой тошноты и рвоты могут значительно ухудшить качество жизни пациента. При недостаточном контроле тошноты и рвоты при проведении первых курсов химиотерапии у 20% пациентов развиваются эметогенные осложнения, которые труднее контролировать при последующих курсах лечения. Эти осложнения включают отказ от еды, недостаточное питание, обезвоживание, нарушение водно-электролитного баланса и как следствие – нарушение со стороны сердечно-сосудистой и других систем организма. Данные побочные эффекты химиотерапии приводят к угнетению эмоционального статуса, развитию труднокупируемой депрессии. Удлиняется срок госпитализации, что приводит к увеличению затрат на проводимое лечение. В части случаев выраженные осложнения могут приводить к прекращению или удлинению сроков химиотерапии, что в свою очередь негативно влияет на эффективность проводимого лечения. Преодоление этих симптомов – важная задача эффективного лечения онкологических больных, приводящих не только к созданию условий успешного лечения болезни, но и к улучшению качества жизни [9, 23, 24, 26].

Для профилактики тошноты и рвоты после проведения высокоэметогенной химиотерапии современные стандарты рекомендуют использовать тройную комбинацию препаратов: антагонист рецепторов нейрокинина-1, а также антагонист рецептора 5-НТ3 и дексаметазон.

Данные рекомендации были основаны на результатах первых проведенных рандомизированных двойных слепых исследований, которые показали превосходство комбинации на основе трех препаратов. Использование комбинированного подхода позволило значительно улучшить контроль тошноты и рвоты – особенно в отсроченном периоде [1–4].

Первым представителем нового класса высокоэффективных антиэметиков – антагонистов нейрокининовых рецепторов-1 (NK1), является селективный блокатор рецепторов NK1 апрепитант (Эменд®) и его внутривенная форма Эменд® В/В. Активным метаболитом фосапрепитанта является апрепитант. В настоящее время только эти препараты группы антагонистов NK1-рецепторов зарегистрированы в РФ.

Апрепитант обладает высоким сродством к NK1-рецепторам субстанции P.

Препарат показал высокую эффективность в профилактике острой и отсроченной тошноты и рвоты, ассоциированной с проведением высокоэметогенной химиотерапии как при первых курсах терапии и, что наиболее важно, так и при проведении повторных курсов лечения [5, 6].

Фосапрепитант включен во все клинические рекомендации по профилактике тошноты и рвоты в комбинации с антагонистом 5-НТ3-рецепторов и дексаметазоном. Этот препарат более удобен в использовании, т.к. вводится однократно внутривенно перед проведением химиотерапии, имеет равную эффективность с апрепитантом и в отличие от него не требует дополнительного приема или введения в последующие дни. Фосапрепитант при внутривенном введении быстро превращается в апрепитант. Плазменные концентрации фосапрепитанта находятся ниже обнаруживаемых уровней уже через 30 минут после окончания внутривенного введения и почти полностью преобразуются в апрепитант [7].

Связывание с белками плазмы апрепитанта высокое и составляет в среднем 97%. Экспериментальные исследования показали, что фосапрепитант подвергается быстрому и почти полному преобразованию в апрепитант во мног...

Абрамов М.Е., Лодыгина К.С.