Нурофен в лечении лихорадки, боли, жара

Ибупрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), являясь производным пропионовой кислоты. Несмотря на то что за последние годы количество НПВС значительно возросло, ибупрофен остается препаратом выбора для лечения боли и лихорадки, особенно в педиатрической практике.

Ибупрофен относится к группе нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), которые представляют собой обширную и разнообразную по химическому строению группу препаратов, широко применяющихся в клинической практике.

Несмотря на то что за последние годы количество НПВС значительно возросло и данная группа насчитывает массу лекарственных средств, отличающихся по химической структуре, особенностям действия и применения, ибупрофен остается препаратом выбора лечения боли и лихорадки, особенно в педиатрической практике.

История развития

История открытия препарата началась в 1957 г., когда Стюарт Адамс вместе с химиком Джоном Николсоном начал исследовать группу фенилпропионовых кислот. В 1962 г. была создана молекула BTS 13621, в настоящее время широко известная как ибупрофен. В ходе проведения доклинических и клинических исследований препарат показал хорошую эффективность, хорошую переносимость и вызывал менее выраженные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), чем ацетилсалициловая кислота (АСК). Для клинического применения препарат был зарегистрирован 12 января 1962 г. Британским патентным бюро под названием “Бруфен”. Он был предназначен для назначения пациентам с ревматоидным артритом по рецепту лечащего врача.

В США препарат был зарегистрирован в 1974 г. под торговым названием “Мотрин”.

С учетом накопленного клинического опыта и по результатам проведенных клинических исследований показания к назначению ибупрофена расширились. В Великобритании с 1983 г. препарат поступил в продажу как лекарственное средство, отпускаемое без рецепта, под названием “Нурофен”. В 1984 г. безрецептурный статус препарат приобрел в США. А к концу 1985 г. более 100 млн человек использовали “Нурофен” более чем в 120 странах. В 1985 г. фирма “Boots” была удостоена королевской награды в знак признания научно-технических достижений в разработке препарата ибупрофен.

В 2006 г. на основании данных по безопасности и эффективности ибупрофена, полученных в клинических исследованиях, было добавлено новое показание для препарата –использование у детей с 6 лет.

На российском рынке препарат с торговым названием “Нурофен” (таблетки 200 мг) появился в 1997 г., в последующие годы в России были зарегистрированы следующие формы ибупрофена:

1998 г. –“Нурофен для детей” (ибупрофен, 100 мг/5 мл);

2001 г. –“Нурофен Плюс” (ибупрофен, 200 мг + кодеина фосфат, 12,8 мг);

2002 г. –“Нурофен” шипучие таблетки –первый растворимый ибупрофен в России;

2003 г. –“Нурофен УльтраКап” – капсулы с раствором ибупрофена внутри;

2005 г. –“Нурофен форте” (ибупрофен, 400 мг);

2005 г. –“Нурофен” гель;

2006 г. –“Нурофен для детей” с клубничным вкусом;

2008 г. –“Нурофен для детей” суппозитории ректальные, зарегистрирован в России.

В настоящее время препарат имеет много названий и применяется как среди взрослых, так и среди детей для купирования боли и лихорадки. Для детей применяется суспензия ибупрофена (20 мг/мл) –“Нурофен для детей”, не содержащая сахара, разрешенная к безрецептурному применению уже у детей в возрасте от 6 месяцев, а также суппозитории, показанные в возрасте от 3 месяцев [1].

Фармакокинетика ибупрофена

При пероральном приеме ибупрофен частично всасывается в желудке, а затем полностью – в тонкой кишке. Время достижения максимальной концентрации в плазме (Tmax) составляет приблизительно 1–2 часа после приема внутрь таблеток или детской суспензии ибупрофена, хотя, по некоторым данным, у младенцев в возрасте 6–18 месяцев наблюдается более высокий показатель Tmax (3 часа). В плазме человека ибупрофен на 99 % связан с белком. Высокая степень связывания с белком приводит к относительно низкому объему распределения (0,1 л/кг).

Ибупрофен метаболизируется в печени, быстро выводится из плазмы с относительно коротким периодом полувыведения (около 2 часов). Менее 10 % выводится в неизменном виде с мочой. Два основных метаболита – 2-гидроксиибупрофен и 2-карбоксиибупрофен, которые образуются в результате гидроксилирования и последующего окисления, не обладают фармакологической активностью. Экскреция метаболитов с мочой обычно завершается в течение 24 часов с момента приема последней дозы. Полная экскреция ибупрофена и его метаболитов с мочой находится в линейной зависимости от дозировки [2].

Механизм действия НПВС

Механизм действия НПВС заключается в способности ингибировать циклооксигеназу (ЦОГ) – фермент, катализирующий превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот (арахидоновой) в простагландины (ПГ), а также другие биологически активные вещества, в частности тромбоксаны (ТРА2) [3].

ПГ имеют разностороннюю биологическую активность:

• являются медиаторами воспалительной реакции: накапливаются в очаге воспаления и вызывают локальное расширение сосудов...

Ерофеева С.Б.