Обезболить, не добавив боли

Для снятия хронического болевого синдрома во всем мире уже давно предпочитают использование неинвазивных лекарственных средств. В России этот процесс тоже постепенно набирает обороты, но пока переход на «безболезненные» обезболивающие идет медленно. По мнению доцента кафедры клинической фармакологии и доказательной медицины Первого Санкт-Петербургского государственного медицинского университета им. И.П. Павлова, кандидата медицинских наук Михаила ПЧЕЛИНЦЕВА, широкое внедрение неинвазивных лекарственных форм сильных опиоидов полностью отвечает международным рекомендациям, требованиям ВОЗ и значительно улучшает состояние и качество жизни больных. О том, какие препараты и системы используются сегодня для обезболивания, он рассказал главному редактору «МВ» Марии Лядской.

— Михаил Владимирович, как известно, в рекомендациях ВОЗ выделяются три ступени фармакотерапии болевого синдрома у онкологических больных. Какие препараты используются врачами на первой, второй и третьей ступенях лестницы ВОЗ?

— При слабой боли применяют неопиоидные анальгетики (парацетамол, ибупрофен) или НПВП, при усилении боли (вторая ступень) добавляют слабые опиоидные анальгетики (трамадол, кодеин). Но здесь подчеркну, что в последние годы уже на второй ступени вместо слабых опиоидов все чаще назначают небольшие дозы сильных. Эффективность выбора сильных опиоидов при идентичной переносимости их по сравнению со слабыми доказана рядом исследований. На третьей ступени назначают более высокие дозы сильных опиоидов в комбинации с ненаркотическими анальгетиками или НПВП.

Подчеркну, что основным принципом лечения сильной хронической боли в рамках современных концепций является использование неинвазивных форм анальгетиков (таблетки, капсулы, трансдермальные терапевтические системы — ТТС). Сегодня в России для лечения хронической боли зарегистрированы следующие неинвазивные опиоиды: таблетки и капсулы пролонгированного действия (содержат морфина сульфат), комбинированный препарат Таргин (содержит антагонист опиоидных рецепторов налоксон и мощный полусинтетический опиоид оксикодон) и ТТС с фентанилом. В этом году был зарегистрирован отечественный препарат Бупраксон, содержащий сильный опиоид бупренорфин и антагонист опиоидных рецепторов Налоксон. Трансдермальный путь введения сильных опиоидов в руководствах по лечению боли рассматривается как альтернатива энтеральному в тех случаях, когда введение препарата через рот или недостаточно эффективно или невозможно.

— Какие трансдермальные системы используются сегодня для обезболивания?

— Один из наиболее эффективных и часто используемых во многих странах мира сильный опиоид для трансдермального введения фентанил был внедрен в клиническую практику в 1965 году. Препарат является преимущественным μ-агонистом опиатных рецепторов, оказывает очень сильное анальгетическое действие, в 90—100 раз и более превосходящее эффект морфина. Фентанил метаболизируется в печени, имеет выраженный эффект «первого прохождения», что делает нецелесообразным его использование внутрь в силу низкой системной биодоступности. Особенности химической структуры молекулы фентанила позволяют ей эффективно проходить через все слои кожи.

Молекула препарата имеет низкий молекулярный вес (336,5 Дальтон), высокую фармакологическую активность, выраженную липофильность. Она не разрушается ферментами кожи. Благодаря этим свойствам препарат хорошо проходит через кожу, создавая депо в ее слоях с последующей абсорбцией в системный кровоток, минуя систему воротной вены. Системная биодоступность фентанила при транcдермальном введении составляет 92%. В то же время имеющийся быстрый внутрипеченочный метаболизм препарата позволяет избежать передозировки в условиях постоянного поступления фентанила в организм через кожу в течение длительного времени.

— Можно ли перечислить преимущества и недостатки ТТС?

— Среди преимуществ:

• возможность эффективного применения при нарушении проходимости желудочно-кишечного тракта у пациента;
• возможность избежать контакта препарата с кислой средой желудка;
• отсутствие метаболизма препарата в печени после всасывания из желудочно-кишечного тракта и попадания в портальный кровоток (отсутствие «эффекта первого прохождения препарата через печень»), меньшее воздействие на периферические опиатные рецепторы в кишечнике;
• возможность очень длительного (до трех суток и более) достаточно равномерного введения препарата в необходимой терапевтической дозе непосредственно в системный кровоток;
• меньший риск возникновения нежелательных явлений вследствие отсутствия развития пиковых уровней концентрации препарата в крови сразу после введения;
• локализация лекарства вне организма, а следовательно, возможность при необходимости прекращения дальнейшего его введения в организм путем удаления ТТС с кожи пациента;
• простота использования, отсутствие необхо...

Мария Лядская