Кардиология №11 / 2010

Предостережение АКК—ААС относительно эффективности клопидогрела

1 ноября 2010

Обоснование. Клопидогрел – один из блокатор P2Y12 -рецепторов тромбоцитов тиенопиридинового ряда; он наиболее часто используется при лечении острых коронарных синдромов (ОКС), а также
у больных, подвергающихся чрескожным коронарным вмешательствам (ЧКВ). Клопидогрел эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов и таким образом улучшает ближайший и отдаленный прогноз
у больных с ОКС или подвергающихся ЧКВ. Вместе с тем давно обращалось внимание на вариабельность антиагрегантного действия клопидогрела. Степень торможения агрегации тромбоцитов в ответ на АДФ под влиянием клопидогрела колеблется от 10% до почти 100%, причем низкая ингибиторная активность препарата сочетается с повышенным риском развития кардиальных и цереброваскулярных осложнений. Многочисленные фармакологические, клинические и фармакогенетические исследования показали, что выраженность антиагрегантного действия клопидогрела в значительной мере зависит от степени его биотрансформации в печени. Как известно, клопидогрел сам по себе не является лекарством; это – пролекарство, которое в печени при участии цитохромных изоферментов системы Р-450 в два этапа превращается в активный тиоловый метаболит.
Биотрансформации подвергается всего лишь 15% всосавшегося клопидогрела; поэтому даже небольшое замедление его трансформации в активный метаболит оказывает существенное влияние на его антиагрегантную активность. Важнейшим изоферментом системы Р-450, участвующим в биотрансформации на обоих этапах, является CYP-2C19. От этого и...

Преображенский Д.В.
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.