Применение амоксициллина/клавуланата в терапии ЛОР-инфекций

Амоксициллин/клавуланат, относящийся к группе ингибиторозащищенных пенициллинов, на сегодняшний день является одним из ведущих антибиотиков для лечения большинства ЛОР-инфекций. Достоинствами препарата являются широкий антимикробный спектр, позволяющий достигать эффективной эрадикации основных возбудителей указанных инфекций, благоприятные фармакокинетические свойства, в частности высокая биодоступность при приеме внутрь, и создание бактерицидных концентраций в очагах инфекции, а также хороший профиль переносимости.

ЛОР-инфекции и особенности их антибиотикотерапии

За последние годы заболеваемость инфекциями уха, горла, носа в нашей стране возросла. Несмотря на то что ЛОР-инфекции являются достаточно хорошо изученными заболеваниями человека, остается ряд нерешенных вопросов, касающихся этой патологии. В первую очередь это назначение рациональной антибактериальной терапии (АБТ) с учетом наиболее вероятных возбудителей заболевания (см. таблицу) и региональных данных об их чувствительности к антибиотикам [1]. Острый и хронический синусит, отит, острый тонзиллит (ангина) – наиболее распространенные нозологические формы, с которыми встречаются не только отоларингологи, но и терапевты, а также педиатры. Зачастую возбудителями этих заболеваний являются бактерии, поэтому важное место в терапии занимают антибактериальные препараты (АБП). Большинство пациентов с неосложненными ЛОР-инфекциями лечатся в амбулаторных условиях, без постоянного медицинского наблюдения, и от правильного выбора антибиотика уже при первом обращении пациента к врачу во многом зависит результат терапии. Довольно часто практикующему врачу приходится назначать лечение не только в отсутствие данных микробиологического исследования, но даже без перспективы верификации возбудителя. Следовательно, эмпирически подобранная антибактериальная терапия ЛОР-инфекций должна приводить к эрадикации возбудителей, что позволяет достичь выздоровления, а при обострении хронических инфекций – увеличить продолжительность безрецидивного периода [2].

Непременными условиями эрадикации патогена при АБТ ЛОР-инфекций являются высокая активность антибиотика в отношении основных возбудителей заболевания, создание терапевтических концентраций в очаге воспаления (небные миндалины, слизистая оболочка глотки, околоносовые пазухи, барабанная полость) и поддержание подавляющей рост бактерий концентрации в течение необходимого времени. Вместе с тем большое внимание уделяется комплаентности и удобству приема препарата. И наконец учитываются фармакоэкономические показатели, подразумевающие не только простую стоимость упаковки препарата, но и обязательную оценку клинической и микробиологической эффективности терапии, ее влияния на качество жизни пациента [1].

Всем вышеперечисленным требованиям отвечает амоксициллин/клавуланат, одним из препаратов которого является Панклав (Hemofarm A.D., Сербия). Панклав представляет собой комбинацию амоксициллина (250 или 500 мг) – полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности, и клавулановой кислоты (125 мг) – необратимого ингибитора b-лактамаз. Клавулановая кислота благодаря наличию в ее структуре b-лактамного кольца образует стойкие комплексы с b-лактамазами бактерий и защищает амоксициллин от разрушения этими ферментами. Такое сочетание компонентов обеспечивает высокую бактерицидную активность препарата.

Фармакологические свойства амоксициллина/клавуланата

Амоксициллин/клавуланат обладает широким спектром антибактериального действия. Он активен в отношении как чувствительных к амоксициллину микроорганизмов, так и штаммов, продуцирующих b-лактамазы:

• грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, БГСА, Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов), S. epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.;
• грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, H. ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica;
• анаэробы: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinоmyces israelii.

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на степень их всасывания. Пик плазменных концентраций достигается примерно через час после приема препарата. Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются хорошим распределением в жидкостях и тканях организма, созданием терапевтических концентраций в очагах инфекций верхних дыхательных путей (небные миндалины, слизистая оболочка глотки, околоносовых пазух, барабанной полости и т. д.). Амоксициллин выводится из организма почками в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота элиминируется через клубочковую фильтрацию, частично – в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения амоксициллина увеличивается до 7,5 часа, клавулановой кислоты – до 4,5.

Амоксициллин/клавуланат характеризуется хорошей переносимостью. Нежелательные явления встречаются относительно р...

!-->

Егорова О.А.