Применение эсцина лизината в лечении некоторых неврологических заболеваний

В материале представлены сведения об эсцина лизинате, зарегистрированном в качестве лекарственного средства в России в 2011 г. Эсцина лизинат применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, черепно-мозговых травмах. Препарат оказывает выраженное и быстрое противоотечное, а также нейропротективное действия. Эффективность и безопасность использования эсцина лизината у пациентов с черепно-мозговыми травмами и острыми и хроническими нарушениями мозгового кровообращения показаны в ряде исследований.

Введение

Эсцина лизинат в России был зарегистрирован в качестве лекарственного средства в 2011 г. Его производят из листьев, цветков, спелых плодов конского каштана (Aesculus hippocastanum). Из растения выделяют тритерпеновый сапонин (эсцин) и некоторые его производные. Эсциновые формы α-эсциновой кислоты, как и α-эсцинат натрия и аморфная β-эсциновая кислота, хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. На экспериментальной модели отека лапки крысы, вызванного овальбумином, ожогом или застоем, α-эсцинат натрия и β-эсциновая кислота при пероральном приеме оказывали выраженное противовоспалительное действие, а также улучшали резистентность капилляров. При парентеральном введении препарат быстро распадается в крови на ионы лизина и эсцина. Основное действующее вещество, определяющее фармакологические свойства препарата, эсцин [1].

Механизм действия эсцина лизината

В 1970–1990-х гг. в экспериментах на животных отмечено противоотечное и нейропротективное действия препарата [2–5]. Противоотечное действие эсцина лизината связывают со снижением сосудистой проницаемости, стабилизацией гематоэнцефалического барьера, угнетением начальной экссудативной стадии воспаления, с улучшением венозного кровообращения. Угнетая активность лизосомальных гидролаз, препарат препятствует расщеплению мукополисахаридов в стенках капилляров и окружающей их соединительной ткани, нормализует повышенную сосудисто-тканевую проницаемость [6–9]. На уровне тканей, страдающих от гипоксии, эсцина лизинат нормализует содержание АТФ в эндотелиоцитах, предупреждает активацию фосфолипазы А2 и высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает адгезию нейтрофилов, подавляет процессы перекисного окисления липидов [9]. Предполагается, что нейропротективное действие эсцина на ранних этапах ишемии мозга обусловлено подавлением активности эндотелиальных клеток, вызванной гипоксией.

Эсцина лизинат оказывает выраженное и быстрое противоотечное действие, устраняет или существенно уменьшает отек-набухание головного и спинного мозга, а также мозговых оболочек, устраняет сжатие и дислокацию структур мозга, снижает внутричерепную гипертензию. Препарат улучшает эластичность вен, повышает тонус венозных сосудов, нормализует реологические свойства крови, улучшает микроциркуляцию, дозозависимо снижает сосудисто-тканевую проницаемость и проницаемость плазмолимфатического барьера, уменьшает активность лизосомальных ферментов и препятствует возникновению экссудативной реакции на простагландины, в связи с чем препарат оказывает также противовоспалительное и обезболивающее действия. Венотонизирующий эффект имеет существенное значение для улучшения венозного кровообращения и предупреждения венозного рефлюкса. Эсцина лизинат оказывает также иммунокорригирующий эффект, устраняет стрессовую гипергликемию у пациентов с повреждением мозга и нормализует уровень глюкозы в крови, предотвращая развитие или устраняя явления ацидоза мозговой ткани и усугубление церебрального повреждения [10].

Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения

Цереброваскулярные заболевания (ЦВЗ) занимают лидирующие позиции среди причин инвалидизации и смертности населения России. Лечение и профилактика этих заболеваний актуальны не только для медицины, но и для общества в целом. В нашей стране, как и в других цивилизованных государствах мира, инсульт считается третьей по значимости причиной увеличения смертности после сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний. Распространенность основных болезней системы кровообращения (атеросклероз, артериальная гипертензия – АГ) за последние годы не уменьшилась, что в сочетании с постарением населения поддерживает заболеваемость инсультом на стабильно высоком уровне [11]. Ишемический инсульт (ИИ) представляет собой клинический синдром острого сосудистого поражения мозга и может служить исходом различных патологических состояний системы кровообращения: сосудов, сердца, крови [12]. Хронические прогрессирующие формы ЦВЗ – это те состояния, при которых существенную роль в социальной дезадаптации пациентов играет когнитивная дисфункция [13–15]. Хроническая прогрессирующая форма цереброваскулярной патологии характеризуется развитием многоочагового или диффузного ишемического поражения головного мозга и проявляется комплексом неврологических и нейропсихологических нарушений [16, 17].

Первый опыт применения эсцина лизината в остром периоде ИИ [18] показал его позитивные эффекты в виде снижения отечного синдрома, восстановления функциональной активности головного мозга и снижения инвалидизации. П.В. Волошин и соавт. изучали эффективность эсцина лизината на 129 больных (69 мужчин и 60 женщин) в возрасте от 46 до 75 лет (средний возраст – 63,9±0,9 года) с впервые возни...

Н.В. Пизова, А.В. Пизов