Применение гиосцина бутилбромида для снятия абдоминальных спазмов

Абдоминальная боль является одним из распространенных поводов обращения за медицинской помощью и часто связана со спастическим сокращением внутренних органов, располагающихся в брюшной полости. Гиосцина бутилбромид (ГББ) является четвертичным аммониевым соединением, блокирующим действие ацетилхолина на парасимпатические нервные окончания гладкой мускулатуры и секреторных желез. Он снижает моторику желудочно-кишечного и мочеполового трактов и поэтому применяется для снятия спазмов в этих системах. Существуют доказательства в поддержку применения ГББ при неспецифических болях в животе по типу колик (у взрослых и детей); при синдроме раздраженного кишечника; во время родов и родоразрешения; при дисменорее; для улучшения разрешения при некоторых методах визуализации. Также возможно применение ГББ в инъекционной форме (не зарегистрирован в РФ. – Прим. редакции) и при некоторых манипуляциях, таких как колоноскопия и сигмоидоскопия, и при лечении почечной колики.

Введение

Абдоминальная боль (АБ) является одним из распространенных поводов для обращения за медицинской помощью (после головной боли, болей в спине и головокружения) и может быть связана как с проходящими самостоятельно нарушениями, так и с тяжелыми, угрожающими жизни состояниями, требующими немедленного медицинского вмешательства. Установление правильного диагноза может быть затруднено в связи с наличием в брюшной полости множества систем органов, а также из-за того, что АБ могут вызывать многие болезни. В связи с этим АБ во всем мире занимаются врачи общей практики/семейные врачи, хирурги, терапевты, врачи неотложной помощи, педиатры, гастроэнтерологи, урологи и гинекологи.

Обычно АБ относится к одной из следующих категорий:

1. Процесс, приводящий к воспалению париетальной брюшины и/или связанный с воспалением паренхиматозных органов, обычно сопряжен с возникновением постоянной, ноющей боли, усиливающейся при изменении натяжения брюшины при надавливании/сдавлении, растяжении или изменении положения. Она часто сопровождается дефансом – сокращением мышц живота для уменьшения напряжения брюшины.

2. Боль, связанная с непроходимостью полого органа, часто схваткообразная или имеющая характер “колик”, что соответствует перистальтическим движениям органа, направленным на устранение обструкции.

3. Боль, связанная с сосудистыми нарушениями в брюшной полости (тромбоз или эмболия), вызвана гипоксией/ишемией тканей дистальнее места окклюзии; может возникать резко или постепенно, быть сильной или легкой.

4. Функциональные желудочно-кишечные нарушения, такие как функциональная диспепсия и синдром раздраженного кишечника СРК [1]. 5. АБ может быть связана с поражением органов, не находящихся в брюшной полости (например, нижнедолевая пневмония).

По частоте встречаемости ведущее место при возникновении АБ занимает воспаление полых и паренхиматозных органов, сопровождающееся раздражением брюшины. Примерами могут служить такие распространенные заболевания, как гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), пептическая язва, аппендицит, холецистит, гепатит, кишечная непроходимость, колики при уретрите, цистит, пиелонефрит и первичная дисменорея.

Фармакологические свойства гиосцина бутилбромида

Гиосцина бутилбромид (ГББ) является производным гиосцина, получаемым из листьев дерева Дубоизия (Duboisia), произрастающего преимущественно в Австралии. ГББ также известен как скопаламина-N-бутилбромид, N-бутилскополаммония бромид и бутилскополамин. Молекулярная формула – C21H30BrNO4, молекулярный вес составляет 440,37.

ГББ содержит молекулу азота, связанную четырьмя различными связями с разными химическими группами; таким образом, это четвертичное аммониевое соединение. Молекула ГББ высокополяризована и в отличие от аммония и других подобных соединений сохраняет полярность независимо от рН среды. В связи с этим при пероральном применении происходит лишь частичная абсорбция препарата (8 %), а системная биодоступность составляет менее 1 %. Тем не менее, несмотря на низкие уровни в крови сразу после введения, ГББ и/или его метаболиты обнаруживаются в местах действия.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер и обладает низким связыванием с белками плазмы. Метаболизм осуществляется в основном путем гидролиза эфирной связи. После приема внутрь экскреция препарата происходит с калом и мочой.

Как известно, в парасимпатической нервной системе ацетилхолин (АЦХ) действует на два типа рецепторов, мускариновые и никотиновые холинергические рецепторы. В большинстве случаев нервная передача происходит в два этапа: при стимуляции преганглионарный нерв выделяет в ганглий АЦХ, который действует на никотиновые рецепторы постганглионарных нейронов. Затем постганглионарный нейрон выделяет АЦХ для возбуждения мускариновых рецепторов органа-мишени.

Хорошо изучены три основных типа мускариновых рецепторов:

• М1-мускариновые рецепторы, находятся в нервной системе.

• М2-мускариновые рецепторы, расположены в сердце.

• М3-мускариновые рецепторы, расположены во многих частях тела, особенно в гладкой мускулатуре кровеносных сосудов, бронхов и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), а та...

Samuels L.A.