Фарматека №18 (291) / 2014
Применение силимарина в клинической гепатологии
Московский клинический научно-практический центр ДЗ Москвы, Москва
Гепатопротективные препараты нашли широкое применение в терапии заболеваний печени. Силимарин занимает видное место в этой группе лекарственных средств. К настоящему времени достаточно подробно изучен механизм его многообразного действия: антигепато-токсический, антиоксидантный, противовоспалительный, антиаллергический и антифибротический эффекты обеспечивают многообразие его воздействий на функцию печени. Препараты силимарина находят широкое применение при алкогольной болезни печени, хроническом гепатите HCV-этиологии, неалкогольном стеатогепатите и токсических поражениях печени.
Основным направлением в лечении хронических заболеваний печени является этиологическое применение лекарственных средств, воздействующих на причину патологического процесса. Одним из таких препаратов считается силимарин – гепатопротектор растительного происхождения, выделенный из плодов расторопши пятнистой. Применение лекарственных средств, обладающих гепатопротективной активностью, непосредственно связано с требованиями, предъявляемыми современной концепцией доказательной медицины [1]. Препараты силимарина находят широкое применение в клинической практике, особенно в клинической гепатологии, являясь основным или вспомогательным лечебным средством при алкогольных и вирусных поражениях печени, а также при неалкогольном стеатогепатите. Этому способствуют многофакторный механизм их действия, относительная дешевизна, слабая выраженность побочных эффектов и хорошая переносимость.
Расторопша пятнистая – одно из самых изученных растений, компоненты которого обладают гепатопротективным действием [2]. Ее целебные свойства используются в народной медицине уже более 2000 лет, но ее биохимический состав был раскрыт только в ХХ в. Основным действующим началом расторопши служит силимарин, представляющий собой смесь флавоноидов: силибинина, силидианина и силикристина. Согласно фармакологическим исследованиям, после однократного приема внутрь силимарин быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 30–60 минут. Силимарин накапливается преимущественно в печени и почках. Бóльшая его часть обнаруживается в цитоплазме гепатоцитов, в то время как в ядрах его концентрация в 100–200 раз меньше. Комплекс флавоноидов метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, не оказывая влияния на микросомальную систему, что дает возможность применять силимарин в комплексе с другими препаратами, не влияя на их фармакокинетику и фармакодинамику. Силимарин выделяется в основном с желчью и в незначительном количестве с мочой. Глюкурониды и сульфаты силимарина, попадая в кишечник, расщепляются ферментами кишечной микрофлоры. Образующийся при этом силимарин реабсорбируется, что создает энтерогепатическую циркуляцию препарата, сохраняющуюся некоторое время после завершения лечения. Препараты на основе сока семян расторопши признаны безопасными и характеризуются хорошей переносимостью. Высокая безопасность и хорошая переносимость силимарина доказаны как экспериментально, так и клинически [3]. Показано отсутствие токсичности силимарина даже при применении его в высоких дозах – более 1500 мг/сут [4]. В клинических исследованиях наиболее часто отмечали слабительный эффект препарата, связанный с усилением секреции и выделением желчи, а также слабовыраженные аллергические реакции. Однако побочные эффекты не достигали степени тяжести, требующей отмены препарата [5]. Силимарин нашел широкое применение в клинической практике, его принимают до 30–40% пациентов с заболеваниями печени [6]. Его состав зависит от ряда факторов: географического происхождения сырья, особенностей его экстрагирования и дальнейшей обработки, методов определения активного компонента. Препараты силимарина разных производителей, используемые при леч...