Проблема эффективности и безопасности лечения пациента с поясничной болью

10.03.2016
781

1 ГБОУ ВПО «Российский национальный медицинский исследовательский университет им. Н.И. Пирогова», кафедра неврологии, нейрохирургии и медицинской генетики, г. Москва; 2 ГБУЗ «Избербашская центральная городская больница», отделение неврологии, г. Избербаш, Республика Дагестан

Скелетно-мышечные болевые синдромы, в частности поясничная боль (ПБ), исключительно распространены в популяции, ассоциированы со значительными сроками временной утраты трудоспособности и колоссальными материальными затратами. Эффективная терапия таких состояний зачастую сопряжена с риском развития нежелательных побочных эффектов. Рассматривается возможность применения для лечения таких пациентов препарата Нолодатак (флупиртин), обладающего противоболевым, миорелаксирующим и нейропротективным эффектами. Анализируются показания к его назначению, возможные риски проводимой терапии и способы их предупреждения. Существующие на сегодняшний день сведения позволяют рассматривать флупиртин в качестве эффективного лекарственного средства для лечения пациентов со скелетно-мышечными болевыми синдромами, в частности с ПБ. Точное следование инструкции по применению препарата, верная оценка клинической картины заболевания, в т.ч. наличия сопутствующих соматических заболеваний, способны обеспечить безопасность лечебного процесса.

Скелетно-мышечные болевые синдромы, в частности поясничная боль (ПБ), исключительно широко распространены в популяции. С ними ассоциированы значительные материальные затраты, как прямые, обусловленные непосредственными расходами на ведение пациентов, так и косвенные, связанные с невозможностью выполнять больными профессиональные обязанности в достаточном объеме.

Адекватное устранение болевого синдрома при ПБ является одним из основных направлений помощи таким пациентам. На сегодняшний день существует большое число препаратов, в первую очередь анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, которые продемонстрировали эффективность и широко используются в клинической практике. К сожалению, у значительного числа больных их применение ассоциировано со значительным риском развития нежелательных побочных эффектов [1]. Наиболее распространенными среди них являются поражение слизистой оболочки желудка, протромботический эффект, нефро- и гепатотоксичость, повышение артериального давления. Риск их развития повышен у пожилых пациентов, у больных, вынужденных одновременно принимать несколько лекарственных препаратов (высокая вероятность лекарственных взаимодействий), при генетических особенностях индивидуума, обусловливающих предрасположенность к поражению различных органов и систем организма. Серьезную проблему представляют собой попытки многих больных самостоятельно выбирать лекарственные препараты, ориентируясь при этом на здравый, по их мнению, смысл, информацию, полученную не от медицинского персонала, а из средств массовой информации, от знакомых и родственников. В этой ситуации создаются условия для возникновения реальной угрозы здоровью, в частности при попытках применения неадекватных дозировок или комбинаций препаратов, чрезмерно длительных, необоснованных курсах терапии. В связи с этим весьма значимой остается проблема повышения безопасности лечебного процесса.

Существует насущная потребность в лекарственном препарате для лечения пациентов со скелетно-мышечной болью, который обладал бы выраженным противоболевым эффектом, способностью устранять избыточное локальное напряжение поперечнополосатой мускулатуры при хорошей переносимости и низкой частоте нежелательных побочных явлений. В значительной степени этим требованиям отвечает флупиртин, который около 30 лет широко применяется в качестве противоболевого препарата в странах Евросоюза и ряде других государств.

По своим фармакологическим эффектам флупиртин является неопиоидным анальгетиком центрального действия. Препарат характеризуется оригинальным механизмом действия, в основе которого лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, вследствие чего достигается стабилизация мембранного потенциала нейрона. Флупиртин вызывает активизацию потенциалнезависимых медленных калиевых каналов класса Kv7/M, обеспечивая повышенный приток ионов калия в клетку [3]. Вследствие этого повышается мембранный потенциал нейрона, что препятствует распространению электрического импульса. Следует отметить, что калиевые ионные каналы этого типа, кодируемые генами KCNQ, широко представлены в разных тканях человеческого организма. В нервной системе экспрессируются 4 типа калиевых каналов (Kv7.2–Kv7.5), представленных в нейронах, обеспечивающих проведение ноцицептивных и вегетативных сигналов, а также в пирамидальных нейронах гиппокампа.

Способность флупиртина, вводимого перорально в терапевтических дозировках, повышать мембранный потенциал, препятствуя тем самым деполяризации нейрона и распространению болевого импульса, убедительно продемонстрирована для миелинизированных аксонов периферических нейронов в опытах, проведенных на здоровых добровольцах [5]. Указанная способность флупиртина позволила выделить его в отдельный класс лекарственных препаратов – селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener, SNEPCO).

Модуляция работы калиевых каналов опосредована воздействием препарата на систему регуляторного G-белка [7]. Кроме того, флупиртин способен угнетать активность NMDA-рецепторов, хотя его влияние на глутаматергическую передачу является потенциалнезависимым и не связанно с воздействием на модуляторный глициновый сайт. Имеются основания предполагать, что именно с блокадой аминоацидергической нейротрансмиссии может быть связано нейропротективное действие препарата. Кроме того, еще результаты ...

Список литературы

  1. Есин Р.Г., Лотфуллина Н.З., Есин О.Р. Цервикалгия, дорзалгия, люмбалгия. Дифференциальная диагностика, дифференцированная терапия. ИИЦ УД Президента РТ. Казань, 2015.
  2. Камчатнов П.Р., Батышева Т.Т., Ганжула П.А., Гапонова О.В., Журавлева Е.Ю., Исмаилов A.M., Костенко Е.В., Бойко А.Н. Применение катадолона у больных со спондилогенной дорсопатией. Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. 2006;106(11):46–9.
  3. Brown D., Passmore G. Neural KCNQ (Kv7) channels. Br. J. Pharmacol. 2009;156(8):1185–95.
  4. Douros A., Bronder E., Andersohn F., Klimpel A., Thomae M., Sarganas G., Kreutz R., Garbe E. Drug-induced liver injury: results from the hospital-based Berlin Case-Control Surveillance Study. Br. J. Clin. Pharmacol. 2015;79(6):988–99.
  5. Fleckenstein J., Sittl R., Averbeck B., Lang P.M., Irnich D., Carr R.W. Activation of axonal Kv7 channels in human peripheral nerve by flupirtine but not placebo – therapeutic potential for peripheral neuropathies: results of a randomised controlled trial. J. Transl. Med. 2013;11:34–9.
  6. Klawe C., Maschke M. Flupirtine: pharmacology and clinical applications of a nonopioid analgesic and potentially neuroprotective compound. Expert Opin. Pharmacother. 2009;10(9):1495–500.
  7. Kornhuber J., Bleich S., Wiltfang J., Maler M., Parsons C.G. Flupirtine shows functional NMDA receptor antagonism by enhancing Mg2+ block via activation of voltage independent potassium channels. J. Neural. Transm. 1999;106(9–10):857–67.
  8. Mueller-Schwefe G. Flupirtine in acute and chronic pain associated with muscle tenseness. Results of a postmarket surveillance study. Fortschr. Med. Orig. 2003;121(1):11–18.
  9. Szelenyi I., Nickel B., Borbe H.O., Brune H. Mode of antinociceptive action on flupirtine in the rats. Br. J. Pharmacol. 1989;97:835–42.
  10. Uberall M.A., Mueller-Schwefe G.H., Terhaag B. Efficacy and safety of flupirtine modified release for the management of moderate to severe chronic low back pain: results of SUPREME, a prospective randomized, double-blind, placebo- and active-controlled parallel-group phase IV study. Curr. Med. Res. Opin. 2012;28(10):1617–34.
  11. Wörz R., Stroehmann I. Ruckemschmerzen: Leitlinien der medicamentosen therapie. Munch. Med. Wschr. 2000:142; 27–33.
  12. Wörz R. Long-term-treatment of chronic pain patients with flupirtine on hepatotoxicity and persistent effectiveness from 7 months to 22 years. MMW Fortschr. Med. 2014;156(Suppl 4):127–34.

Об авторах / Для корреспонденции

Камчатнов Павел Рудольфович, д.м.н., профессор кафедры неврологии, нейрохирургии и медицинской генетики ГБОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова». Адрес: 117997, г. Москва, ул. Островитянова, д. 1. Телефон: (910) 428-19-06. E-mail: pavkam7@gmail.com

Магомедова Майя Абдуллаевна, врач-невролог, отделение неврологии ГБУЗ «Избербашская центральная районная больница». Адрес: 368502, Республика Дагестан, г. Избербаш, ул. Ленина, д. 4.
Телефон: (964) 021-90-58

Чугунов Александр Вильмирович, к.м.н., доцент, кафедра неврологии, нейрохирургии и медицинской генетики ГБОУ ВПО «Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н.И. Пирогова». Адрес: 117997, г. Москва, ул. Островитянова, д. 1. Телефон: (903) 186-18-02

Полный текст публикаций доступен только подписчикам

Нет комментариев

Комментариев: 0

Вы не можете оставлять комментарии
Пожалуйста, авторизуйтесь