Фарматека №1 (136) / 2007
Пролонгированный режим использования комбинированных оральных контрацептивов
Рассматриваются преимущества пролонгированного режима применения современных низкодозированных комбинированных оральных контрацептивов, содержащих прогестагены третьего поколения. Обсуждаются многочисленные терапевтические эффекты оральных контрацептивов на различные органы системы женского организма, подчеркивается, что непрерывный прием этих препаратов способствует не только усилению лечебного действия при ряде заболеваний (предменструальном синдроме, синдроме поликистозных яичников, миоме матки и эндометриозе), но и их лучшей переносимости.
Одним из наиболее значимых научных достижений прошлого века признано открытие синтеза женских половых стероидов – гормонов, отвечающих за репродуктивную функцию. Это событие стало новым этапом в развитии контрацепции. Тридцать восемь лет прошло с момента, когда в 1923 г. австрийский физиолог Ludwig Haberlant предложил использовать гормоны для “гормональной стерилизации”, до появления в 1961 г. первого одобренного FDA США противозачаточного средства Эновид, содержащего 150 мкг местранола и 10 мг норэтинодрела ацетата. Создание оральных контрацептивов (ОК) стало революцией в контрацепции, т. к. эти препараты обладали почти 100 %-ной эффективностью.
История ОК характеризуется непрерывным развитием, поиском новых, более эффективных и безопасных средств. В процессе усовершенствования менялся их количественный и качественный состав. Первые ОК содержали высокие дозы как эстрогенов, так и прогестагенов. Однако способность эстрогенов активировать прокоагуляционные факторы системы гемостаза привела к тому, что в 1960-е гг. у получавших ОК женщин наметилось увеличение частоты тромбозов и тромбофлебита, риск смерти от тромбоэмболии возрос на 40 %. Снижение дозы этинилэстрадиола до 50 мкг сопровождалось значительным уменьшением частоты этих побочных действий. В последующем было показано, что прогестагены также могут способствовать возникновению осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. В результате исследователи пришли к выводу о целесообразности снижения дозировок обоих гормонов, входящих в состав ОК.
Особого внимания заслуживают прогестагены нового поколения, к числу которых относятся дезогестрел, гестоден, норгестимат. Высокое сродство к рецепторам прогестерона позволило использовать их в низких дозах для надежной контрацепции. Основное достоинство указанных прогестагенов заключается в незначительности воздействия на липидный спектр крови. Это позволяет обеспечивать практически полную безопасность современных низкодозированных ОК с учетом противопоказаний к их применению. В настоящее время дозы эстрогенного компонента в ОК снижены в 3–5 раз, а гестагенного – в 5–20 раз по сравнению с монофазными контрацептивами первого поколения. В настоящее время, согласно рекомендациям ВОЗ, доза эстрогенного компонента в ОК не должна превышать 35 мкг этинилэстрадиола.
Когда в 1960-е гг. создавались первые ОК, никто не предполагал наличие у них помимо собственно контрацептивного действия ряда лечебно-профилактических эффектов, оказывающих воздействие на весь организм женщины. Многолетние эпидемиологические исследования показали, что женщины, использовавшие ОК реже, чем не принимавшие их, сталкивались с рядом гинекологических и общесоматических проблем. Поэтому современные ОК прочно вошли в гинекологическую практику в качестве как инструмента, регулирующего рождаемость, так и средства для сохранения и восстановления репродуктивной функции.
В процессе усовершенствования ОК помимо изменения их количественного и качественного состава были разработаны альтернативные схемы применения этих препаратов с целью достижения наибольшего “неконтрацептивного” лечебно-профилактического действия. Речь, в частности, идет о пролонгированном режиме их использования.
Пролонгированный режим применения комбинированных ОК (КОК) предполагает их непрерывный прием без обычного 7-дневного перерыва с целью отсрочки очередной менструальноподобной реакции. В результате общее количество менструаций уменьшается. При этом не только эффективно предотвращается нежелательная беременность, но и снижаются риски развития ряда заболеваний [5].
Если раньше женщина имела в течение жизни около 160 овуляций, то в настоящее время их число возросло почти в 3 раза – до 450. Такое количество овуляций и менструаций приводит к резким колебаниям уровня гормонов и как следствие – к десинхронизации гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, что ведет к повышению частоты развития различных гинекологических заболеваний.
Исторически сложилось так, что с целью имитации нормального менструального цикла КОК принимаются по стандартной схеме: 21 день с последующим 7-дневным перерывом. Такой режим приема облегчает врачу объяснение, а женщине – понимание механизма действия ОК. Среди женщин, предпочитающих иметь на фоне приема ОК регулярные кровотечения отмены, основной причиной такого решения является страх развития беременности, бесплодия и побочных эффектов, а также мнение, что менструация – это естественный процесс. Регулярные кровотечения отмены на фоне применения ОК напоминают нормальный овуляторный цикл и поэтому позволяют женщине убедиться, что беременность у нее не развилась. Однако женщины, считающие, что при применении ОК у них сохраняется нормальный менструальный цикл, заблуждаются: ежемесячное кровотечение возникает у них не как следствие ряда последовательных гормональных и физиологических изменений в организме, а в результате резкого падения концентрации гормонов в крови после отмены препарата. ...
!-->
