Рабепразол в лечении больных с инфекцией H.pylori

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) относятся к наиболее эффективным и безопасным препаратам для лечения кислотозависимых заболеваний. Они обладают мощным и стойким кислотоснижающим, а также антихеликобактерным действием. Несмотря на сходный механизм действия ИПП, представленных на фармакологическом рынке, между ними имеются некоторые отличия, проявляющиеся в скорости наступления антисекреторного эффекта, его выраженности, продолжительности, быстроте купирования симптомов заболевания и частоте возможных побочных проявлений.

Действие кислотоснижающее и антихеликобактерное

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) относятся к наиболее эффективным и безопасным препаратам для лечения кислотозависимых заболеваний. Они обладают мощным и стойким кислотоснижающим, а также антихеликобактерным действием. Несмотря на сходный механизм действия ИПП, представленных на фармакологическом рынке, между ними имеются некоторые отличия, проявляющиеся в скорости наступления антисекреторного эффекта, его выраженности, продолжительности, быстроте купирования симптомов заболевания и частоте возможных побочных проявлений. По химическому строению все ИПП являются производными бензимидазола и имеют единое молекулярное ядро. Различаются ИПП только химическими радикалами — «надстройкой» ядра, которая и придает им индивидуальные свойства. Эти свойства касаются в основном скорости наступления и продолжительности кислотоснижающего действия, особенностей рН-селективности, антихеликобактерной активности, взаимодействия с другими одновременно принимаемыми препаратами и преимущественной эффективности при язвах двенадцатиперстной кишки, желудка и ГЭРБ — заболеваний, ассоциированных с повышенной желудочной кислотопродукцией.

Длительность действия различных ИПП при использовании равных доз у больных с уровнем интрагастральной рН менее 2,0 практически одинакова. Повышение дозы препарата приводит к увеличению его концентрации и усилению антисекреторного эффекта. Следует отметить несоответствие временных характеристик фармакокинетики и фармакодинамики. Максимальная антисекреторная активность лекарственного вещества отмечается тогда, когда препарата уже нет в плазме. ИПП присущ феномен функциональной кумуляции. После отмены препарата восстановление продукции соляной кислоты происходит на 4—5 день после ресинтеза фермента. Важно отметить отсутствие феномена «отдачи» после отмены препаратов этой группы.

Метаболизм ИПП происходит в печени при участии двух изоформ цитохрома Р450 — СYР2С19 и СYРЗА4, которые обеспечивают окисление СН3-группы пиримидинового цикла, атома серы молекулы омепразола и его аналогов до гидроксисульфонов. Процесс элиминации ИПП зависит от гетерогенности гена, кодирующего эти изоформы цитохрома Р450. Метаболиты выводятся из организма главным образом почками и в меньшей степени с калом. ИПП, особенно препараты последних поколений, селективно связываются с...

А.А. САМСОНОВ