Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта

Рассматриваются применяемые сегодня в медицинской практике антигистаминные препараты (АГП) I и II поколений. Подчеркиваются преимущества неседативных АГП II поколения, особенно т. н. активных метаболитов (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин). Наиболее перспективным АГП в настоящее время заслуженно считается цетиризин. Это один из наиболее эффективных Н1-АГП, с использованием которого проведено наибольшее число клинических испытаний в сравнении с другими представителями этой группы лекарств; для пациентов, плохо отвечающих на терапевтическое действие других АГП, предпочтителен именно цетиризин. Из генерических препаратов цетиризина выделяется Цетрин, который можно считать оптимальным антигистаминным препаратом для терапевтической практики, сочетающим высокую эффективность, безопасность и фармакоэкономические преимущества. Это препарат первого выбора как среди пациентов с аллергическими заболеваниями, так и при лечении ОРВИ у пациентов с отягощенным аллергоанамнезом.

Введение

Антигистаминные препараты (АГП) – одна из наиболее часто используемых в терапевтической практике группа лекарственных средств. Они применяются как при аллергических заболеваниях (аллергический ринит, конъюнктивит, крапивница, отек Квинке, атопический дерматит и др.), так и в составе комплексной терапии при ОРВИ и воспалительных заболеваниях ЛОР-органов.

АГП – это средства, действие которых реализуется посредством связывания с рецепторами гистамина на клетках разных тканей [1]. Имея структурную схожесть с гистамином, они конкурентно блокируют Н1-рецепторы и таким образом нивелируют эффект основного медиатора аллергии на клетки-мишени.

На сегодняшний день зарегистрировано более 150 АГП. С учетом такого многообразия крайне важно ориентироваться в различиях между ними для максимально эффективного и рационального использования в тех или иных клинических случаях.

Поколения АГП: преимущества и недостатки

Согласно классификации, принятой Европейской академией аллергологии и клинической иммунологии (EAACI, 2003), выделяют два поколения АГП: первое поколение, или седативные АГП, и второе – неседативные АГП.

К препаратам I поколения относятся хлоропирамин (Супрастин), клемастин (Тавегил), дифенгидрамин (Димедрол), ципрогептадин (Перитол), мебгидролин (Диазолин), хифенадин (Фенкарол) и др. Большинство из них было синтезировано в середине прошлого века, но с успехом применяется до настоящего времени, составляя значительную долю продаж среди АГП на фармацевтическом рынке России.

К особенностям этой группы препаратов можно отнести короткую продолжительность терапевтического действия (1,5–6,0 часов) и неполное связывание с Н1-рецепторами (30 %), что обусловливает необходимость применения высоких терапевтических доз и высокую кратность приема этих препаратов, а также быстрое развитие тахифилаксии к ним.

Препараты I поколения обладают высокой липофильностью и поэтому легко проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение, головную боль, нарушение координации движений, снижение внимания и памяти. Все эти эффекты усиливаются при совместном применении АГП с алкоголем или седативными средствами [3].

Некоторые врачи считают, что в ряде случаев наличие у АГП побочного седативного эффекта является позитивным фактором, например, при лечении зудящих дерматозов, сопровождающихся нарушением сна, или при лечении пожилых пациентов, страдающих бессонницей и т. д. Однако следует отметить, что качество сна при терапии седативными АГП ухудшается. Седативные АГП (за исключением доксиламина) угнетают REM-(rapid eye movement)фазу сна, после чего вызывают выраженный синдром отмены. В результате сон становится прерывистым (фрагментация сна), нарушается сердечный ритм, развиваются тканевая гипоксия и нарушение дыхания во сне (апноэ). Это приводит к дневной сонливости, снижению дневной активности и нарушению когнитивной функции. При синдроме ночного апноэ повышается риск внезапной смерти [10]. Поэтому при нарушении сна пациента лучше направлять на консультацию к невропатологу или психоневрологу с целью назначения соответствующей терапии, а при выборе АГП отдавать предпочтение препаратам II поколения.

Еще одним недостатком АГП I поколения является низкая избирательность действия: помимо Н1-гистаминовых рецепторов они блокируют М-холинорецепторы, α-адренорецепторы, серотониновые и брадикининовые рецепторы. За счет блокады М-холинорецепторов они способствуют увеличению вязкости мокроты и усиливают бронхоспазм, поэтому противопоказаны пациентам с бронхиальной астмой.

Кроме того, АГП I поколения могут способствовать повышению внутриглазного давления, нарушать мочеиспускание, повышать частоту сердечных сокращений, вызывать боли в желудке, запоры, тошноту, рвоту, увеличивать массу тела [1, 2]. Именно поэтому указанные препараты имеют ряд серьезных ограничений к применению среди пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией и т. д.

Несмотря на вышеперечисленные недостатки, антигистаминные препараты I поколения имеют одно неоспоримое преимущество: наличие инъекционных форм, незаменимых в случае оказания экстренной помощи. Кроме того, ряд АГП I поколения обладает противорвотным, противотревожным действиями, эффективен при укачивании, что расширяет область их применения.

Большинство врачей считают АГП I поколения оч...

Татаурщикова Н.С.