Кардиология №1 / 2010
Сравнение тикагрелора и клопидогрела у больных с острыми коронарными синдромами: результаты исследования PLATO
Обоснование и цель исследования. Блокаторы P2Y12-пуринергических рецепторов тромбоцитов широко используются при лечении больных с острыми коронарными синдромами (ОКС) и особенно при чрескожных коронарных вмешательствах (ЧКВ). Среди блокаторов P2Y12-пуринергических рецепторов тромбоцитов наибольшее распространение получили производные тиенопиридина и в частности клопидогрел. Клопидогрел, как и два других производных тиенопиридина (тиклопидин и празугрел), является пролекарством, которое становится активным после биотрансформации в печени. Существенными недостатками клопидогрела при назначении больным с ОКС и при ургентных ЧКВ являются медленное наступление антиагрегантного действие и его вариабельность. Чтобы ускорить наступление антиагрегантного действия клопидогрела, его нагрузочную дозу предлагается увеличить до 600 мг и даже до 900 мг. Однако проблема вариабельности антиагрегантного действия клопидогрела и даже резистентности к его действию остается нерешенной. Предполагают, что это связано с ограничениями во всасывании клопидогрела в желудочно-кишечном тракте или его трансформации в печени в активный метаболит.
Тикагрелор (прежнее название AZD6140) по химической структуре не относится к тиенопиридинам. Кроме того, он является лекарством и потому для проявления его антиагрегантного действия не требуется биотрансформация в печени. В ряде исследований показано, что тикагрелор оказывает более быстрое и более мощное антиагрегантное действие, чем клопидогрел. К тому же а...
