Сравнительное исследование противогрибкового лака Лоцерил® и его дженериков, представленных на российском фармацевтическом рынке

Цель исследования – сравнить оригинальный противогрибковый лак Лоцерил® (МНН – аморолфин) с присутствующими на российском фармацевтическом рынке дженерическими противогрибковыми препаратами с аморолфином по качеству упаковки, удобству применения и физическим свойствам (текучести, скорости испарения, равномерности и однородности структуры после нанесения на поверхность).
Материал и методы. По дизайну исследование было сравнительным, слепым. Для достижения поставленной цели была проведена сравнительная оценка ряда параметров (характеристик) исследуемых лекарственных препаратов. Исследование включало проведение 6 этапов.
Результаты и заключение. По итогам исследования наилучший результат показал оригинальный препарат. Лак Лоцерил® не имел ни одного отклонения параметров от требования спецификации, в отличие от других испытуемых препаратов.

Онихомикоз – инфекционное заболевание ногтей, вызываемое микроскопическими грибами. На него приходится более 50% от числа всех заболеваний ногтей [1].

Лечение онихомикоза сопряжено с рядом сложностей и в первую очередь с тем, что анатомическое строение ногтей и свойства кератина ногтевой пластинки не позволяют в достаточной мере проникать лекарственным препаратам в зону поражения ногтя грибами. Несмотря на применение системных противогрибковых средств, использование лазерного излучения для терапии онихомикоза, а также топические лекарственные препараты в форме лаков остаются востребованными. Лекарственные лаки незаменимы при начальных проявлениях онихомикоза в качестве монотерапии. В случаях распространенного микотического поражения ногтевых пластинок их применяют в сочетании с системными антимикотиками [2] или с лазерным излучением [3].

В соответствии с федеральными клиническими рекомендациями Российского общества дерматовенерологов и косметологов для наружной терапии онихомикоза рекомендуется использовать противогрибковый лак с аморолфином [4]. Отечественный фармацевтический рынок, наряду с оригинальным аморолфинсодержащим препаратом Лоцерил®, предлагает еще три его дженерические формы: Онихелп®, Офломил® Лак и Экзоролфинлак®. Выбор лекарственного препарата в такой ситуации, несомненно, вызывает у дерматологов определенные трудности, ведь препараты при одном и том же действующем веществе различаются не только ценой, но и рядом других характеристик. Для облегчения выбора препарата с учетом всех его характеристик и было проведено предлагаемое исследование.

Целью исследования было доказать, что лак Лоцерил® (действующее вещество аморолфин) не уступает, а в некоторых случаях и превосходит существующие на российском фармацевтическом рынке дженерические противогрибковые препараты с аморолфином по удобству применения и физическим свойствам (текучести, скорости испарения, равномерности и однородности структуры после нанесения на поверхность).

МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ

Исследование было проведено подразделением промышленного развития компании «Лаборатории Галдерма» (Galderma Laboratory), Франция (протокол: UP.08.SPR.0684.R00.1). Перед исследованием все испытуемые флаконы были обезличены.

Предметами испытаний в данном исследовании были следующие препараты:

• Лоцерил® 2,5 мл от компании «Галдерма» (Galderma);
• Онихелп® 2,5 мл от компании «Белупо» (Belupo);
• Офломил® Лак 2,5 мл от компании «Гленмарк» (Glenmark);
• Экзоролфинлак® 2,5 мл от компании «Сандоз» (Sandoz).

В ходе исследования была проведена сравнительная оценка ряда параметров (характеристик) исследуемых лекарственных препаратов. Исследование включало шесть этапов.

Этап 1: оценка силы, прилагаемой при первом открытии крышки флакона с препаратом

Была измерена сила, прилагаемая в момент первого открытия крышки флакона с лекарственным препаратом. Испытанию подверглись 10 флаконов каждого из 4 испытуемых лекарственных препаратов. Крышку откручивали с помощью торсиометра (ACF-measurement TTm 1409-007, производитель ACF-measurement, Франция). Результаты измерений были установлены в диапазоне 2,6– 10,2 кг/ сила/см. Если в пределах спецификаций у одного продукта значение силы, необходимой для открытия, было ниже, чем у другого, считалось, что данный продукт легче открывается. Было рассчитано среднее значение и стандартное отклонение усилия, прилагаемого для открывания флакона.

Этап 2: испытание на визуальное сравнение

Оценивался внешний вид и содержание упаковок продуктов. 5 упаковок каждого препарата оценивались по следующим параметрам:

• целостность картонной упаковки;
• качество картона;
• стойкость рисунка (сохранение рисунка при трении двух картонных коробок друг о друга);
• целостность флакона;
• цвет препарата.

Для оценки каждого параметра использовали 5-балльную шкалу (1 балл = наихудший результат; 5 баллов = лучший результат). На этом этапе испытании рассчитывалось также количество действий, необходимых для использования препарата. По совокупности изученных параметров препараты были ранжированы следующим образом: первое место было присвоено препарату с максимальным результатом, четвертое место – препарату с самым низким результатом.

Этап 3: испытания в условиях, имитирующих применение

На этом этапе оценивались три параметра:

• средняя потеря массы препарата в промежуток времени между двумя применениями;
• средняя разница между силой, прилагаемой к открытию и закрытию крышки флакона;
• количество флаконов, которые невозможно было открыть к последнему 19 разу применения препарата.

Испытание проводили с 10 флаконами каждого препарата; количество применений составило 19.

Краткое описание испытаний: перед каждым применением препарат взвешивали (весы Mettler Toledo XS1003S, производитель Mettler Toledo, Франция), затем открывали с помощью торсиометра (ACF TTM 1409-007, производитель ACF Measurements, Франция). Ре...

Л. Буссар, М. Виолетт, Л.П. Котрехова