Фарматека №7 (70) / 2003
Телфаст – первый оригинальный антигистаминный препарат третьего поколения
В статье прослежена история появления антигистаминных средств на фармацевтическом рынке, обсуждаются достоинства и недостатки препаратов разных поколений. Приведены данные клинических исследований, подтверждающих эффективность и безопасность Телфаста (фексофенадина). Описаны возможные механизмы действия препарата и потенциальные области его применения. Подчеркивается преимущество Телфаста перед дженериковыми формами фексофенадина.
Значительный рост частоты аллергических заболеваний, наблюдающийся в последнее десятилетие, чреват как медицинскими, так и серьезными социально-экономическими последствиями. Например, в США только прямые медицинские затраты на лечение аллергических заболеваний составляют $1,2-4,5 млрд. в год. Потери, связанные с временной нетрудоспособностью вследствие аллергических заболеваний, добавляют к этим расходам еще $3,2 млрд. Кроме того, клинические проявления аллергии – чихание, заложенность в носу, головная боль, снижение концентрации внимания и утомляемость могут оказывать существенное влияние на качество жизни и производительность труда. Все это обусловливает широкое применение антиаллергических средств в медицинской практике. В настоящее время на международном фармацевтическом рынке находится более 50 препаратов данной группы.
Антигистаминные средства I поколения были внедрены в медицинскую практику в 40-е гг. прошлого века. Однако, наряду с выраженным терапевтическим действием, они вызывали и существенные нежелательные эффекты – седацию, сонливость, нарушение психомоторной функции, повышение аппетита, увеличение массы тела, дисфункцию желудочно-кишечного тракта, нарушения зрения и мочеиспускания, импотенцию и др. Поэтому новые разработки в области антигистаминных средств были направлены, прежде всего, на повышение их безопасности.
Препараты II поколения (терфенадин, астемизол, лоратадин, цетиризин, кларитин), появившиеся на рынке в 80-х гг. ХХ столетия, отличаются большей длительностью действия и значительно лучшей переносимостью, но в высоких дозах также не лишены седативного действия. Практически все они (за исключением цетиризина) представляют собой пролекарства, которые оказывают фармакологическое действие только после метаболических превращений с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома P450. У пациентов с нарушениями метаболизма возможно накопление исходных продуктов и проявление их токсических эффектов. Два препарата II поколения (терфенадин и астемизол) были отозваны с фармацевтического рынка многих стран, включая Россию, из-за риска тяжелых желудочковых аритмий, развивающихся при нарушении их метаболизма вследствие патологии печени или лекарственных взаимодействий, а также и у лиц с исходным удлинением интервала QT.
При разработке антигистаминных средств III поколения была поставлена задача устранить недостатки препаратов II поколения при сохранении их достоинств. ...
!-->
