Медицинский Вестник №35 (462) / 2008
Возможности лечения онкологических заболеваний: УФТ® или 5-Фторурацил
Одним из основных препаратов, используемых при терапии целого ряда онкологических заболеваний, является 5-Фторурацил (5-ФУ). Несмотря на то, что препарат вошел в основные схемы лечения онкологических заболеваний еще в 60-х годах прошлого века, его все еще продолжают применять. Однако на сегодняшний день существуют более совершенные препараты, такие как УФТ®, которые обладают большей эффективностью и при этом поддерживают качество жизни пациента на высоком уровне. Препарат УФТ® (урацил и тегафур) применяется в качестве основы для лечения таких онкологических заболеваний, как метастатический рак толстой и прямой кишки, опухоли молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки. О фармакологии, эффективности, безопасности и переносимости препарата УФТ® мы беседуем с главным научным сотрудником отделения клинической фармакологии и химиотерапии НИИ клинической онкологии Онкологического научного центра РАМН, академиком РАЕН, доктором медицинских наук, профессором Августом Михайловичем ГАРИНЫМ.
Одним из основных препаратов, используемых при терапии целого ряда онкологических заболеваний, является 5-Фторурацил (5-ФУ). Несмотря на то, что препарат вошел в основные схемы лечения онкологических заболеваний еще в 60-х годах прошлого века, его все еще продолжают применять. Однако на сегодняшний день существуют более совершенные препараты, такие как УФТ®, которые обладают большей эффективностью и при этом поддерживают качество жизни пациента на высоком уровне. Препарат УФТ® (урацил и тегафур) применяется в качестве основы для лечения таких онкологических заболеваний, как метастатический рак толстой и прямой кишки, опухоли молочной железы, желудка, головы и шеи, печени, желчного пузыря, желчевыводящих путей, поджелудочной железы, мочевого пузыря и шейки матки. О фармакологии, эффективности, безопасности и переносимости препарата УФТ® мы беседуем с главным научным сотрудником отделения клинической фармакологии и химиотерапии НИИ клинической онкологии Онкологического научного центра РАМН, академиком РАЕН, доктором медицинских наук, профессором Августом Михайловичем ГАРИНЫМ.— УФТ® относится к тому же классу препаратов (фторпиримидины), что и используемый более 40 лет 5-Фторурацил. В чем отличия и основные преимущества УФТ®?
— Препарат УФТ® был разработан в Японии на основе советского препарата Фторафур. Можно сказать, что отечественная наука внесла большой вклад в разработку этого препарата, так как его предшественник Фторафур был синтезирован в Риге академиком С.А. Гиллером. Фторафур был продан в Японию по лицензии, где получил название тегафур.
УФТ® содержит два компонента, а именно тегафур (известный также как Фторафур) и урацил. УФТ® выпускается в виде капсул. Каждая капсула содержит смесь тегафура и урацила в молярном соотношении 1:4. После перорального приема УФТ® урацил и тегафур быстро и полностью всасываются, попадая в системный кровоток. В организме тегафур подвергается метаболизму с образованием 5-Фторурацила (5-ФУ), а урацил препятствует его разрушению. 5-ФУ быстро метаболизируется в печени, время его полувыведения в плазме крови человека составляет приблизительно 60 мин. Основным ферментом, отвечающим за инактивацию 5-ФУ, является дигидропиримидин дегидрогеназа (ДПД), которая присутствует главным образом в ткани печени. Поскольку урацил также распадается благодаря ДПД, при одновременном введении тегафура и урацила, последний конкурирует с 5-ФУ за связывание с ДПД. Молярное соотношение тегафур:урацил позволяет урацилу конкурентно подавлять метаболизм 5-ФУ, вызываемый ДПД. Кроме того, известно, что урацил избирательно накапливается в опухолевых клетках в более высоких концентрациях, чем в нормальных, поэтому ДПД расходуется главным образом на урацил. В р...
