Фарматека №3 (45) / 2001
Золпидем – современный эффективный препарат для лечения бессонницы
Основной проблемой лечения бессонницы в настоящее время является не столько недостаточная эффективность применяемых лекарственных средств, сколько недостаточная безопасность лечения этими препаратами, особенно людей пожилого возраста.
Главными недостатками широко применяемых в настоящее время бензодиазепиновых снотворных являются: быстрая потеря снотворного эффекта, способность нарушать память, снижать психомоторные реакции, ухудшать самочувствие в дневное время, вызывать мышечную слабость, нарушать структуру сна. В связи с некоторыми из названных побочных эффектов бензодиазепиновые снотворные повышают травматизм у пожилых пациентов, а их длительное применение связано с риском развития зависимости и синдромом отмены. Это послужило основанием для проведения поиска снотворных средств, не относящихся к группе бензодиазепинов, что привело к созданию и широкому внедрению в практику новой группы препаратов, выгодно отличающихся от бензодиазепинов большей безопасностью.
Основным отличием этих новых лекарственных средств является их способность селективно взаимодействовать с омега-1 бензодиазепиновыми рецепторами, что обеспечивает ограничение спектра нежелательных побочных эффектов. Одним из таких препаратов является золпидем, зарегистрированный в России компанией Синтелабо груп под торговым названием Ивадал.
Золпидем является имидазопиридиновым производным, обладающим высоким сродством к омега-1 подтипу ГАМК-А рецепторного комплекса, что отличает его от бензодиазепиновых снотворных, стимулирующих все 3 подтипа омега рецепторов. По всей видимости, именно омега-1 рецепторы опосредуют снотворный эффект всех гипнотических средств. Необходимо подчеркнуть, что способность золпидема связываться только с омега-1 рецепторами не является абсолютной, но рассматривается как его отличительная фармакологическая особенность, наделяющая золпидем определенными преимуществами перед другими, менее селективными препаратами. В рекомендуемой терапевтической дозе 5-10 мг на ночь золпидем проявляет очень слабую анксиолитическую, противосудорожную и миорелаксирующую активность. Практическое отсутствие миорелаксирующего эффекта является важным достоинством препарата, так как дает возможность назначать золпидем физически ослабленным пациентам.
Снотворный эффект золпидема проявляется в облегчении засыпания, уменьшении частоты ночных пробуждений и удлинении продолжительности сна. В отличие от бензодиазепиновых снотворных золпидем не нарушает структуру сна. В то же время он может удлинять 3 и 4 стадии глубоког...
!-->