Приложение 12. Характеристика антиретровирусных препаратов (АРП), зарегистрированных в Российской Федерации

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы ВИЧ (НИОТ)

Абакавир (ABC)

Как альтернативный препарат может применяться у пациентов с непереносимостью TDF или Ф-АЗТ, получающих вместе с АРТ лечение гепатита С, включающее RBV. Имеет преимущество перед ZDV у пациентов с анемией и уровнем CD4+-лимфоцитов < 50 клеток/мкл и перед TDF при снижении минерализации костей и наличии патологии почек.

Применялся в качестве третьего препарата в схеме АРТ при невозможности назначения ННИОТ, ИП или ИИ (например, при лечении больных туберкулезом, получающих рифампицин, при непереносимости EFV или NVP). В настоящее время такой вариант терапии практически не используется.

АВС входит в состав комбинированных препаратов АВС/3ТС и вышедшего из употребления ADC/ZDV/3TC, применение которых более предпочтительно, чем применение комбинации данных препаратов по отдельности.

Перед назначением АВС и содержащих его препаратов следует провести тест на наличие генетической предрасположенности к реакции гиперчувствительности к АВС (определение гена HLA B*5701) и назначать препарат только при получении отрицательного результата. Чтобы избежать задержки с назначением АРТ или при возникновении необходимости в ее замене, проведение этого исследования рекомендуется при постановке пациента на диспансерное наблюдение, а если оно не было проведено, то при назначении АРТ, даже если назначение АВС пока не предполагается. Поскольку носительство гена HLA B*5701 является пожизненным, в дальнейшем необходимости повторять это исследование нет. Кроме того, при назначении АВС и содержащих его препаратов следует помнить о возможности развития угрожающей жизни реакции гиперчувствительности, информировать пациента о ее проявлениях и действиях при ее возникновении. Если АВС был когда-либо отменен из-за подозрения на развитие реакции гиперчувствительности, его прием не следует возобновлять никогда, поскольку эта реакция особенно выражена при возобновлении приема препарата после перерыва. Хотя ABC обычно хорошо переносится и не влияет отрицательно на течение беременности и развитие плода, необходимость проведения перед его назначением теста на HLA B*5701 (если не было сделано ранее) может создать проблемы со свое­временностью назначения АРТ во время беременности, особенно на поздних сроках.

Имеются данные о повышении вероятности развития ишемической болезни сердца на фоне лечения АВС и меньшей эффективности у пациентов с высокой ВН. Поэтому назначение АВС и содержащих его препаратов таким пациентам не рекоменлуется.

АВС существует также в форме раствора для приема внутрь.

Диданозин (ddI)

В настоящее время препарат практичеки вышел из употребления.

Не рекомендуется применять в сочетании с d4Т из-за повышения риска развития лакта­тацидоза, панкреатита, невропатии. У беременных угроза развития лактатацидоза особенно велика, поэтому сочетание d4T + ddI им противопоказано. Противопоказан пациентам с панкреатитом, в том числе в анамнезе.

При совместном применении с TDF концентрация ddI в крови повышается, поэтому требуется коррекция дозы.

Не рекомендуется совместное применение с RBV (повышается вероятность декомпенсации заболевания печени).

Наиболее удобная лекарственная форма для взрослых – капсулы по 400 мг для пациентов с массой тела > 60 кг и по 250 мг для пациентов с массой тела < 60 кг. Растворимые таблетки могут применяться у пациентов, имеющих проблемы с приемом твердых лекарственных средств, и у детей. У детей может применяться лекарственная форма, выпускаемая в виде порошка, а также таблетки по 150 мг.

Зидовудин (ZDV)

Альтернативный препарат схем первого и второго ряда. Не рекомендуется назначать пациентам с анемией и гранулоцитопенией, а также пациентам, получающим RBV. В схемах второго ряда может применяться, если не использовался в схемах первого ряда или если при исследовании не выявлена резистентность к нему, за исключением применения в сочетании с TDF (ZDV может предотвратить или задержать развитие мутации K65R, обусловливающей резистентность к TDF).

Нельзя использовать совместно с Ф-АЗТ и d4T (взаимно снижают эффективность).

В схемах первого ряда применяется преимущест­венно в сочетании с 3ТС, желательно в составе комбинированного препарата ZDV/3TC. Если применяется не в виде комбинированного препарата, предпочтительно использовать лекарст­венную форму, содержащую 300 мг препарата (разовая доза в 1 таблетке). При необходимости приема более 2 раз в сутки или уменьшения дозы применяют капсулы по 100 мг.

Существует также в виде раствора для приема внутрь и раствора для внутривенного введения (применяют в основном при химиопрофилактике вертикальной передачи ВИЧ).

Один из приоритетных препаратов при лечении пациентов с нейрокогнитивными нарушениями.

Входит в состав комбинированных препаратов: ZDV/3TC, ABC/ZDV/3TC, EFV/ZDV/3TC, NVP/ZDV/3TC.

>