Фарматека №2 (196) / 2010
Антациды в терапии кислотозависимых заболеваний
С современных позиций рассмотрены возможности клинического использования антацидных препаратов. Представлены сравнительные данные об их составе и свойствах. К числу представителей этого класса относится комбинированный антацидный препарат Гастал®, обладающий высокой кислотонейтрализующей и адсорбирующей активностью, хорошим профилем переносимости и безопасности. Основными показаниями к его применению являются, несомненно, купирование изжоги, как проявления патологического гастроэзофагеального рефлюкса, и купирование эпигастральной боли (диспепсии в ее современной трактовке), связанной с кислотозависимыми заболеваниями и функциональной диспепсией.
Кислотозависимые заболевания (КЗЗ), обусловленные избыточной секрецией соляной кислоты, выделяемой париетальными клетками слизистой оболочки желудка, представляют серьезную медико-социальную проблему. Оказывая выраженное негативное влияние на качество жизни больных
и являясь потенциально опасными в отношении развития жизнеугрожающих состояний, КЗЗ в той или иной степени затрагивают интересы более 30 % населения Российской Федерации [1].
По данным мета-анализа 300 работ, опубликованного в 1990 г. Burget W. и соавт., установлена корреляция между эффективностью противоязвенных препаратов и продолжительностью поддержания повышенного уровня рН в желудке, достигаемого при их применении. Авторы пришли к заключению, что язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (ДПК) рубцуются в 100 % случаев, если в течение 18 часов удается поддерживать уровень внутрижелудочного рН более 3. На основании полученных данных перечень противоязвенных лекарственных средств, применяемых при лечении обострений заболеваний желудочно-кишечного тракта для купирования клинических симптомов и достижения рубцевания язвенного дефекта, сократился. В настоящее время с указанной целью широко используют четыре группы препаратов: антациды, селективные холинолитики, блокаторы Н2-рецепторов гистамина и ингибиторы протонного насоса.
Опыт применения антацидных препаратов для лечения КЗЗ насчитывает не одно столетие. На протяжении почти 80 лет антациды были незаменимыми средствами при лечении язвенной болезни, особенно при ее локализации в ДПК. Согласно современным стандартам (протоколам) обследования, диагностики и лечения больных с заболеваниями органов пищеварения в системе здравоохранения РФ [2–4], антациды применяются при следующих заболеваниях (МКБ-10): К21. Гастроэзофагеальный рефлюкс (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь – ГЭРБ); К25. Язва желудка; К26. Язва ДПК; К29.3. Хронический поверхностный гастрит; К29.4. Хронический атрофический гастрит; К30. Диспепсия; К52.1. Токсический гастроэнтерит и колит; К52.2. Аллергический и алиментарный гастроэнтерит и колит; К52.8. Другие уточненные неинфекционные гастроэнтериты и колиты; К52.9. Неинфекционный гастроэнтерит и колит неуточненный; К80. Желчнокаменная болезнь (холелитиаз); К81.1. Хронический холецистит; К86.0. Хронический панкреатит алкогольной этиологии; К.86.1. Другие хронические панкреатиты; К91.5. Постхолецистэктомический синдром.
Антациды действуют на уже выделившуюся в просвет желудка соляную кислоту, нейтрализуя ее. При pH > 3,5 они связывают свободные водорастворимые ионы и прекращают их обратную диффузию в слизистую оболочку желудка. Антациды адсорбируют пепсин и желчные кислоты, многие из них также обладают цитопротективным действием. Препараты данной группы уменьшают давление в желудке и ДПК, купируют мышечный спазм и дуоденогастральный рефлюкс, сокращают время эвакуации содержимого желудка в ДПК [5].
Существует традиционная классификация антацидных препаратов, согласно которой выделяют всасывающиеся (гидрокарбонат натрия, карбонат кальция) и невсасывающиеся антациды (гидроокись алюминия, фосфат алюминия, гидроокись магния, трисиликат магния).
Всасывающиеся антациды редко применяются в клинической практике, что объясняется большим числом нежелательных явлений при их использовании. Вступая в прямую реакцию нейтрализации с соляной кислотой, эти препараты обеспечивают быстрый, но непродолжительный эффект, после чего показатели внутрижелудочного рН вновь снижаются.
Невсасывающиеся антациды отличаются друг от друга по химическому составу и активности. Для нейтрализации соляной кислоты могут быть использованы карбонатный, бикарбонатный, цитратный и фосфатный анионы, однако наиболее часто применяются гидроокиси. Большинство современных антацидов содержит также катионы магния и алюминия.
Антацидный эффект, являющийся основным для препаратов данной группы, может рассматриваться либо как кислотонейтрализующий (если 1 молекула антацида нейтрализует 1 молекулу HCl), либо как кислотопоглощающий (если 1 молекула антацида нейтрализует более 1 моле...