Кардиология №12 / 2014
Азилсартана медоксомил: новые возможности в лечении артериальной гипертонии. Фармакологические свойства
Федеральное государственное автономное образовательное учреждение высшего образования «Российский университет дружбы народов» (РУДН), 117198 Москва, ул. Миклухо-Маклая, 6
Блокаторы рецепторов ангиотензина II (БРА) в современных рекомендациях и реальной клинической практике. Среди антигипертензивных препаратов лекарства, блокирующие ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), используются наиболее часто в связи с их эффективностью и благоприятным профилем переносимости. При этом среди всех классов антигипертензивных препаратов БРА характеризуются наилучшей переносимостью [1]. Хорошо известен нефропротективный эффект [2, 3], при этом некоторые БРА также снижают смертность у пациентов с сердечной недостаточностью и после инфаркта миокарда [4—6]. Способность БРА к органопротекции и улучшению сердечно-сосудистого прогноза обусловлена преимущественно собственно снижением артериального давления (АД) [7].
Антигипертензивное действие и другие фармакологические эффекты БРА связаны с ослаблением эффектов ангиотензина II (АТII) вследствие селективной блокады рецепторов АТII 1-го типа (АТ1). Дополнительным механизмом является реактивная гиперактивация РААС и стимуляция рецепторов АТII 2-го типа (АТ2). Активность РААС, пол и возраст пациентов не влияют на антигипертензивную эффективность БРА. Кроме того, у БРА нет «ускользания» антигипертензивного эффекта, поскольку их действие не зависит от пути образования АТII.
БРА занимают прочные позиции в национальных и международных рекомендациях по лечению больных артериальной гипертонией (АГ) [8—10]. За последние годы показания к применению БРА существенно расширились. К ранее имевшимся показаниям (диабетическая нефропатия, протеинурия/микроальбуминурия, хроническая сердечная недостаточность, гипертрофия миокарда левого желудочка, пароксизмальная мерцательная аритмия, кашель при приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента — АПФ и т.д.) добавили такие, как ишемическая болезнь сердца, недиабетическая нефропатия, дисфункция левого желудочка, пожилой возраст (табл. 1) [8].
В рекомендациях американского общества по АГ (American Society of Hypertension — ASH) и международного общества по АГ (International Society of Hypertension — ISH) в 2014 г. впервые сформулировано принципиально новое положение о месте сартанов в лечении пациентов с АГ (табл. 2) [10]. Эксперты заключили: «БРА хорошо переносятся. Поскольку они не вызывают кашля, редко приводят к ангионевротическому отеку и характеризуются сопоставимыми с ингибиторами АПФ эффектами и преимуществами, они предпочтительны по сравнению с ингибиторами АПФ. Поскольку БРА не дают дозозависимых нежелательных эффектов, разумно начинать лечение ими в средних и даже максимальных одобренных дозах».
Результаты национальных и международных исследований свидетельствуют о существенном увеличении частоты назначения БРА пациентам с АГ в последнее десятилетие. Так, по данным крупного общероссийского исследования по изучению реальной практики лечения пациентов с АГ ПИФАГОР (Первое Исследование Фармакоэпидемиологии Артериальной Гипертонии, Ограниченное Россией) доля пациентов с АГ, получающих терапию БРА, возросла в 9,6 раза с 2002 по 2013 г. (рис. 1) [11—13], а по данным исследования The National Health and Nutrition Examination Survey (NHANES), в США — с 10,6 до 22,1% в период с 2001 по 2010 г. (рис. 2) [14].
Азилсартан — восьмой сартан, одобренный для клинического применения (в США, Европе, Российской Федерации одобрен как азилсартана медоксомил в 2011, 2012, 2014 гг. соответственно, в 2012 г. — в Японии в форме азилсартана). Какие характ...