Клиническое применение препарата Сероквель

Клиническое применение препарата Сероквель
Рассматриваются возможности применения атипичного нейролептика Сероквель (кветиапина фумарат) в психиатрической практике. Представлены данные об актуальных для клинического применения особенностях Сероквеля, отличающих его от других атипичных нейролептиков, приводятся показания к назначению этого препарата (шизофрения, шизоаффективные психозы и т. д.). Наиболее характерным для Сероквеля считают выраженный седативный эффект; кроме того, он оказывает антиагрессивное, антиманиакальное и антидепрессивное действие. Препарат имеет благоприятный профиль безопасности, превосходит рисперидон и оланзапин с фармакоэкономической точки зрения. Важным достоинством Сероквеля является возможность его использования на всех этапах антипсихотической терапии.

Девяностые годы прошлого века были ознаменованы появлением новой группы антипсихотических препаратов – атипичных нейролептиков (АНЛ; рис. 1). Внедрение этих лекарственных средств, лишенных большинства недостатков традиционных нейролептиков, в клиническую практику стало большим шагом в психофармакотерапии. Традиционно под АНЛ подразумевают препараты, характеризующиеся низким риском развития экстрапирамидных побочных явлений. В ходе исследования их действия были выявлены и другие особенности АНЛ, позволяющие говорить о преимуществах этих лекарственных средств перед типичными нейролептиками: редукция вторичных и, в меньшей степени, первичных негативных симптомов, снижение выраженности проявлений когнитивного дефицита, воздействие на коморбидные аффективные нарушения, отсутствие влияния или минимальное воздействие на уровень пролактина в крови. Кроме того, АНЛ нередко оказываются эффективными в случаях резистентности к традиционным нейролептикам [9].

Кветиапина фумарат представляет собой соединение из группы дибензотиазепина и структурно сходен с эталонным АНЛ клозапином, в силу чего обладает целым рядом сходных с последним фармакологических свойств (рис. 2). Под торговым наименованием “Сероквель” препарат выпускается компанией “АстраЗенека” в дозировках 25, 100 и 200 мг.

Кветиапин обладает сродством к D₁, D₂, 5–HT_1A, 5–HT_2A, альфа1– и альфа2–адренергическим рецепторам. У препарата выражены антигистаминные свойства, несколько меньше – способность блокировать альфа1–адренергические, 5–НТ_2А–серотонинергические и альфа2–адренергические рецепторы. С D₂–дофаминергическими,

5–НТ_1А–серотонинергическими и D₁–дофаминергическими рецепторами кветиапин взаимодействует слабо. С холинергическими рецепторами типа М₁ он практически не связывается [5, 11]. Особенности связывания рецепторов кветиапином позволяют назначать его для однократного приема в сутки, хотя большинство рекомендаций предполагает двукратный прием [11, 17].

Клиническое применение Сероквеля

S. Stahl (1999) выделяет следующие, актуальные для клинического применения особенности Сероквеля, отличающие его от других АНЛ [17]:

• у пациентов, продемонстрировавших резистентность в отношении предыдущих курсов терапии АНЛ, часто наблюдается улучшение состояния при терапии Сероквелем;
• препарат успешно применяется не только при хронической шизофрении, но и при биполярном и шизоаффективном расстройствах;
• Сероквель воздействует на нарушения поведения в рамках психодических состояний, такие как агрессивность, когнитивные расстройства и аффективные симптомы;
• при терапии Сероквелем практически не отмечаются такие нарушения, как экстрапирамидные расстройства или гиперпролактинемия.

Данные об эффективности Сероквеля достаточно многочисленны, они позволяют заключить, что общая эффективность этого препарата при лечении разнородных психотических состояний не уступает таковой эталонных антипсихотиков и других представителей класса АНЛ. К числу этих состояний относятся:

• шизофрения (на этапе активной и поддерживающей терапии);
• шизоаффективные психозы [3, 4];
• маниакальные и маниакально–бредовые состояния при биполярном расстройстве [10, 13];
• психотические расстройства позднего возраста [5].

Также стоит упомянуть положительные результаты изучения эффективности Сероквеля при неврозоподобных нарушениях при вялотекущей шизофрении, включая:

• расстройства соматизации (сенестоипохондрические состояния) [1];
• тревожно–фобические нарушения и обсессивно–компульсивные (“шизообсессивные”) состояния [4].

Профиль действия Сероквеля в настоящее время определен благодаря исследованиям его эффективности при различных нарушениях (

Д.В. Ястребов