Фарматека №5 (238) / 2012
Левофлоксацин в лечении внебольничной пневмонии: очевидны ли преимущества?
ГБОУ ВПО РНИМУ им. Н.И. Пирогова, Москва
В статье приведены данные эпидемиологических исследований, посвященных внебольничной пневмонии (ВП). Рассматриваются проблемы роста антибиотикорезистентности основных возбудителей респираторных инфекций в 1995–2009 гг. Большой интерес представляет сравнение эффективности монотерапии респираторными фторхинолонами или комбинации ?-лактамного антибиотика и макролида в стартовой терапии ВП.
Инфекции нижних дыхательных путей можно отнести к наиболее распространенным заболеваниям, которые встречаются в повседневной практике врачей и требуют назначения антибактериальной терапии. По данным А.Г. Чучалина и др. [1], распространенность внебольничной пневмонии (ВП) в России среди взрослых составляет от 4 до 15 %, а общее число больных с данной патологией ежегодно превышает 1,5 млн человек.
По данным зарубежных эпидемиологических исследований, заболеваемость ВП среди взрослых колеблется в широком диапазоне: среди лиц молодого и среднего возраста она составляет 1–11 %; в старших возрастных группах – 25–44 %. В США ежегодно диагностируют более 5 млн случаев ВП, более 1,2 млн больных ВП нуждаются в госпитализации [1].
Летальность при ВП в среднем не превышает 1–5 %, однако у некоторых категорий больных она может достигать 25 % [1].
Таким образом, на сегодняшний день ВП представляет собой заболевание, лечение которого требует привлечения значительных ресурсов и во многих случаях сопровождается необходимостью госпитализации.
Современной общепринятой тактикой лечения ВП у госпитализированных пациентов является назначение комбинации β-лактамного антибиотика и макролида. Успешность использования данной комбинации обусловлена воздействием на бoльшую часть спектра потенциальных возбудителей ВП и подтверждена рядом клинических исследований [2]. Однако неменьший интерес в настоящее время представляет использование респираторных фторхинолонов в лечении ВП. Одним из представителей данной группы антибактериальных препаратов является левофлоксацин.
Левофлоксацин – антипневмококковый фторхинолон, созданный в конце 1980-х гг. и представляет собой левовращающий изомер офлоксацина. Механизм антимикробного действия левофлоксацина, как и других фторхинолонов, связан с блокадой топоизомеразы II (ДНК-гиразы) и топоизомеразы IV, что нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие метаболические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микроорганизмов. Фторхинолоны обладают бактерицидным действием, однако, подавляя биосинтез ДНК в микробных клетках, фторхинолоны не подавляют биосинтез ДНК в клетках макроорганизма.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов в условиях как in vitro (см. таблицу), так и in vivo.
Примечание. МПК – минимальная подавляющая концентрация.
Левофлоксацин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, обладает высокой биодоступностью, которая составляет 99–100 % [3, 5–6]. Период полувыведения (T...