Левотироксин в клинической практике

Сегодня использование натриевой соли синтетического левовращающего изомера тироксина в дозировках, обеспечивающих целевой уровень тиреотропного гормона, является «золотым стандартом» терапии гипотиреоза. Препарат полностью биохимически и физиологически идентичен натуральному тироксину, синтезируемому щитовидной железой.

Щитовидная железа (ЩЖ) в силу своего поверхностного положения была известна еще с древних времен. Имеются указания из Древнего Китая, Египта, Индии, Греции и Рима об описании опухолей шеи, их последствиях и попытках лечения, для чего использовали морские водоросли, золу морских губок, растворенную в вине. Вторая половина XIX века ознаменовалась важными открытиями в эндокринологии, в частности в тиреоидологии. Cвязь гипотиреоза с недостаточностью ЩЖ была показана в экспериментах П. Шиффа с удалением и пересадкой органа животным в 1884 г. В том же году наш соотечественник П. Бубнов первым попытался выделить из ткани железы гормоны. Уже в 189 г. Д. Мюррей впервые применил экстракт из ЩЖ овцы в виде подкожных инъекций для лечения микседемы, а спустя год препарат уже успешно применялся перорально. В 1915 г. Э. Кендалл изолировал из ЩЖ вещество в кристаллической форме, содержащее йод, назвав его тироксином (Т4). Несмотря на то что химический синтез тироксина был осуществлен в 1927 г., вплоть до середины 1970-х гг. наиболее распространенными для лечения гипотиреоза были препараты, полученные из высушенных щитовидных желез крупного рогатого скота, содержащие как тироксин, так и трийодтиронин (Т3). Два важнейших открытия ХХ века послужили толчком к использованию синтетического тироксина в качестве монотерапии синдрома гипотиреоза: 1) открытие периферической конверсии тироксина в более активный трийодтиронин, что позволило обосновать монотерапию тироксином; 2) разработка лабораторных наборов оценки уровня тиреотропного гормона (ТТГ) методом радиоиммунологического анализа и связанная с этим возможность безопасной титрации дозы препарата. При назначении внутрь натощак препарат имеет высокую биодоступность, около 80%, всасывается в тонком кишечнике, преимущественно в двенадцатиперстной и тонкой кишке, в связи с чем пациенты, страдающие синдромом короткой кишки, нуждаются в большой дозе левотироксина натрия. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается примерно через 4–6 ч. Левотироксин натрия имеет длительный период полужизни, около 7 дней, что позволяет принимать препарат 1 р/сут, поддерживая стабильный ...

Н.А. Петунина, Н.С. Мартиросян