Лизиноприл — золотой стандарт в лечении гипертонии и диабета

М.В. МЕЛЬНИК, профессор Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

М.В. МЕЛЬНИК, профессор Первого МГМУ им. И.М. Сеченова

«Золотой стандарт» в терапии

Многочисленные исследования доказали высокую эффективность ингибиторов АПФ (иАПФ), снижающих риск сердечно-сосудистых осложнений при лечении пациентов с артериальной гипертонией и диабетом.

В основе антигипертензивного действия иАПФ лежит их способность подавлять активность ангиотензиноген-I-превращающего фермента (АПФ — киназа II). Эти молекулы контролируют темп синтеза ангиотензина II, в результате чего снижается активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС). Тормозя активность РААС, иАПФ уменьшают образование ангиотензина II, способствуя снижению его вазоконстрикторного и агрегационного эффекта, секреции альдостерона. Таким образом, антигипертензивное действие иАПФ основано на их суммарном воздей­ствии непосредственно на сердечно-сосудистую систему и опосредованно — через улучшение реологических параметров крови, таких как вязкость, агрегационная активность тромбоцитов и эритроцитов.

Все иАПФ обладают кардио-, вазо-, нефропротективными и метаболическими эффектами. Многопрофильность действия иАПФ позволила назвать их «золотым стандартом в терапии сердечно-сосудистых заболеваний».

У пролекарств — серьезный недостаток

Большинство иАПФ, за исключением каптоприла и лизиноприла, являются пролекарствами. Их биотрансформация в активные метаболиты происходит главным образом в печени, в меньшей мере — в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и внесосудистых тканях. В связи с этим у больных с печеночной недостаточностью образование активных форм иАПФ из пролекарств может существенно снижаться, что уменьшает их терапевтическую эффективность.

При артериальной гипертонии (АГ) и метаболическом синдроме иАПФ могут быть использованы как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными препаратами. Однако некоторые иАПФ имеют определенные недостатки, ограничивающие их применение у больных с метаболическим синдромом. Во-первых, они относятся к пролекарствам и требуют метаболи...