Фарматека №1 (274) / 2014
Применение ацетилцистеина для лечения респираторных заболеваний у детей младшего возраста
ФГБУ «Научный центр здоровья детей» РАМН, Москва
Ацетилцистеин (АЦ) является активным муколитиком прямого типа действия. В педиатрии АЦ может применяться к детям различного возраста, в т.ч. к маленьким, в виде специальных лекарственных форм под строгим наблюдением педиатра. Назначая АЦ детям младшего возраста, необходимо учитывать все особенности развития детского организма, чтобы избежать ухудшения состояния и осложнений. При соблюдении правил приготовления лекарства обеспечивается его высокая клиническая эффективность. АЦ имеет в своем составе SH-группу, которая придает препарату ряд комплексных свойств, обеспечивающих различные клинические эффекты: мощный муколитический, антиоксидантный, противоспалительный и др. АЦ можно использовать совместно с другими препаратами. АЦ целесообразно назначать в начале респираторного заболевания не только как активный антиоксидант, но и как препарат, который быстро нормализует мукоцилиарный транспорт, восстанавливает кашлевой рефлекс и быстро переводит непродуктивный сухой кашель в эффективное откашливание, что сокращает сроки болезни на несколько дней.
Ацетилцистеин (АЦ) относится к группе лекарственных средств, которые называются неферментными муколитиками. Эти препараты являются симптоматическими средствами и не влияют на воспалительную реакцию – основу патогенетического звена респираторной инфекции. Механизм действия муколитиков заключается в способности изменять реологические свойства мокроты: вязкость, адгезию и эластичность [1–5]. У детей респираторные инфекции практически всегда протекают с выраженным мукостазом (застоем вязкого слизистого или гнойного секрета в верхних и нижних дыхательных путях), с влажным или сухим кашлем, хрипами в легких, выраженной интоксикацией и плохим самочувствием [6–9]. Болезни органов дыхания у детей продолжают лидировать среди всех детских болезней, и педиатру на практике часто приходится отвечать на вопрос: какой препарат предпочтительнее в данной клинической ситуации, особенно для детей младшего возраста [1, 10]?
Все неферментные муколитики имеют в своей основе разные химические формулы и в зависимости от этого делятся на три группы: N-ацетилцистеины, амброксола гидрохлориды и карбоцистеины. Этим и объясняются различные их клинические эффекты [11–17]. Лекарственные средства, имеющие в своей основе молекулу N-ацетилцистеина, в отличие от других химических формул обладают прямым муколитическим эффектом, т.е. воздействуют непосредственно на мокроту, разжижая ее (см. таблицу).
В состав молекулы N-ацетилцистеина (C5H9NO3S) входит свободная сульфгидрильная группа – SH. При контакте с биологическими соединениями (слизью, кровью, желчью, кишечным содержимым и др.) и жидкостями молекула легко отдает атом водорода, становится биполярно заряженной, что позволяет ей быстро соединяться со свободными радикалами и другими молекулами. Это уникальное свойство молекулы было открыто в 1960-е гг. Именно эта химическая реакция обусловливает несколько важных клинических эффектов в организме больного [14, 15, 18].
Муколитический эффект. В дополнение к способности АЦ разрывать дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты молекула стимулирует и синтез секрета бокаловидными клетками, тормозит полимеризацию мукопротеидов, что уменьшает вязкость слизи. Благодаря прямому механизму действия в отличие от других муколитиков АЦ воздействует на любую мокроту, в т.ч. на гнойную. Муколитический эффект у АЦ выраженный и быстрый [19].
Антиоксидантный эффект. С конца 1980-х гг. АЦ применяется в качестве антиоксиданта, оказывающего как прямое действие из-за наличия свободной тиольной группы, так и непрямое за счет того, что он является предшественником глутатиона. Глутатион – трипептид, который состоит из глутаминовой кислоты, цистеина и глицина. Глутатион служит основным фактором защиты от воздействия внутренних токсических и внешних агентов: окиси азота, окиси серы и других компонентов табачного дыма, а также веществ, загрязняющих воздух. Сульфгидрильная группа цистеина оказывает нейтрализующее воздействие на эти агенты.
Антимикробный и противоспалительный эффекты АЦ основаны на том, что он снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках и уменьшает способность микроорганизмов колонизироваться на поверхности слизистой оболочки дыхательных путей. Стимулируя синтез секрета мукозных клеток, АЦ разжижает фибрин и кровяные сгустки. Это важные аргументы в пользу назначения АЦ в начале заболевания.
Эффект детоксикации. АЦ является антидотом при отравлениях парацетамолом. АЦ применяют при интоксикации различными веществами: этил...