Применение препарата Эспарокси в лечении инфекций ЛОР-органов

В статье представлены сведения о распространенности и этиологии инфекций ЛОР-органов. Рассмотрены принципы рационального выбора антибактериальных препаратов с учетом чувствительности основных возбудителей в оториноларингологии. Особое внимание уделено возможности применения при инфекции ЛОР-органов макролидов, в частности рокситромицина (Эспарокси) – перорального 14-членного макролида, сочетающего широкий спектр антимикробной активности, хорошие фармакокинетические свойства, благоприятный профиль переносимости и удобство применения (1–2 раза в сутки). Накопленный к настоящему времени опыт лечения препаратом Эспарокси рекомендует его к широкому использованию в оториноларингологии.

Введение

Инфекции ЛОР-органов, несмотря на значительные успехи в диагностике и лечении, остаются наиболее распространенными среди как взрослых, так и детей. В зимние периоды заболеваниями ЛОР-органов ежедневно страдают 6–8 человек из 1000, в летнее время это число снижается, но остается достаточно высоким – 2–3 на 1000 [1]. К инфекциям ЛОР-органов относятся наружные и средние отиты, синуситы, тонзиллофарингиты, эпиглоттиты, ларингиты. Эти инфекции могут вызываться различными вирусами и бактериями, требующими назначения рациональной терапии. В условиях современного фармацевтического рынка, перенасыщенного широко рекламируемыми антимикробными средствами для лечения ЛОР-органов, выбор оптимального антибактериального препарата (АБП) далеко не всегда легок. Рекомендации по рациональной антибактериальной терапии (АБТ) регулярно пересматриваются в связи с регистрацией новых АБП, а также накоплением информации об особенностях течения патологии ЛОР-органов и сравнительной эффективности различных АБП. Для ведения пациентов с ЛОР-патологией в разное время предлагались практически все классы АБП. Однако сегодня многие из них практически утратили свое значение и уже не рассматриваются как оптимальные средства терапии. Причиной тому стали разнообразные факторы, прежде всего неприемлемый профиль безопасности, плохая переносимость, распространение устойчивых микроорганизмов и наконец неудобство применения. В связи с этим особый интерес представляют препараты, прошедшие проверку временем и сохранившие высокую активность в отношении основных возбудителей ЛОР-заболеваний. Одним из них является 14-членный макролид рокситромицин, который уже более 25 лет с успехом применяется в клинической практике. Препарат был разработан фармацевтической компанией Hoechst Uclaf и появился на рынке в 1987 г. [2]. Рокситромицин обладает особенностями, отличающими его от других представителей класса макролидов, что позволяет рассматривать его в качестве клинически значимого АБП при лечении всех ЛОР-заболеваний. В настоящее время на фармацевтическом рынке препарат представлен под торговым названием «Эспарокси», производителем которого является Линдофарм ГмбХ, Германия.

Фармакологические свойства рокситромицина (Эспарокси)

Эспарокси – полусинтетический антибиотик группы макролидов для приема внутрь. Оказывает бактериостатическое действие: связываясь с 50S-субъединицей рибосом, подавляет реакции транслокации и транспептидации, процесс образования пептидных связей между аминокислотами и пептидной цепью, тормозит синтез белка рибосомами, в результате чего угнетает рост и размножение бактерий. Однако следует отметить, что рокситромицин проявляет свою активность за счет создания более высоких внутриклеточных концентраций [3, 4]. Химическая структура рокситромицина представлена на рисунке [5].

Рокситромицин является типичным представителем 14-членных макролидов, в связи с чем спектр его активности приближается к таковому эритромицина, но при этом имеет ряд преимуществ.

Модификация лактонного кольца привела к появлению трех кардинальных отличий рокситромицина от эритромицина:

• расширение спектра антибактериальной активности, прежде всего за счет грамотрицательной флоры (Haemophilus influenzae, Neisseria spp. и некоторых других грамотрицательных палочек);
• более высокая кислотоустойчивость и улучшенная всасываемость в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ);
• способность создавать более высокие концентрации в клетках и увеличение продолжительности периода полувыведения [3].

Фармакокинетика

Эспарокси по сравнению с другими макролидами имеет более высокую биодоступность при приеме внутрь, более устойчив к действию соляной кислоты, лучше и быстрее всасывается в ЖКТ. Пища не влияет на полноту абсорбции рокситромицина, но, как правило, замедляет ее скорость [6]. Это одно из преимуществ рокситромицина перед другими макролидами, например азитромицином, который следует принимать только натощак, т.к. пища уменьшает степень его адсорбции почти в 2 раза.

Важной фармакокинетической особенностью рокситромицина является достижение наиболее высоких по сравнению с другими макролидными антибиотиками концентраций в крови. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) после перорального приема 150 мг препарата развивается через 2 часа и достигает в среднем 6,6–7,9 мг/л [3].

Рокситромицин хорошо распределяется в организме. Высокие концентрации, сопоставимые с уровнем в плазме и превышающие МПК90 для чувствительных микроорганизмов, создаются как в ЛОР-органах (слюне, миндалинах, среднем ухе, околоносовых пазухах), так и в легких, слезной жидкости, предстательной железе, миометрии, эндометрии, синовиальной жидкости, коже, других органах и средах [3].

У детей как после однократного приема (2,5 мг/кг), так и при курсовом назначении (2,5 мг/кг 2 раза в сутки) высокие уровни рокситромицина определяются в миндалинах, аденоидах и экссудате среднего уха [7].

Рокситромицин в организме почти не подвергаетс...

О.А. Егорова