Реювенационная, репаративная и антикревинговая активность модуляторного препарата Фенотропил

В статье представлены результаты экспериментальных и клинико-физиологических исследований курсового применения Фенотропила. Показано, что Фенотропил увеличивает среднюю и максимальную продолжительность жизни мышей, препятствует развитию канцерогенеза, восстанавливает репродуктивные функции. При наружном применении человеком Фенотропил оказывает противовоспалительное, репаративное и омолаживающее (реювенационное) действия, восстанавливая подвижность суставов, тонус сосудов, смягчая и устраняя возрастные изменения кожи. Он проявляет выраженную активность при различных стоматологических заболеваниях, обладает антикревинговой активностью. Диапазон терапевтически эффективных доз препарата необычайно широк, а направление влияния и выраженность зависят от исходного состояния исследуемых показателей.

Концептуализация модуляции (В.И. Ахапкина, 2006), разработка препаратов с соразмерным влиянием открывают новые перспективные направления в различных областях медицины. Концепция устранила долгое время существующее в биологии и медицине искажение понятий модуляции как таковой
и модуляторной активности лекарственных средств [2, 7]. Модуляторная (от лат. modulatio – мерность, размерность) активность – соразмерное (лат. – commensuratur, англ. – commensurate) влияние веществ или комплекса веществ на процессы стимуляции и подавления, их соразмерно консолидированное сопряжение и на соразмерную реверсивность. Стимулирующее и подавляющее действия модуляторных веществ проявляются по преимуществу дифференцированно – в зависимости от состояния организма в норме и от типа расстройства нормы. Соразмерное влияние, включая триггерную трансмиссию и
реверсивность, является основным отличительным признаком модуляторов от просто стимулирующих, подавляющих средств и дивергентов (расхождение стимуляции и подавления в зависимости от дозы). Сочетание комплементарности и реверсивности не только обеспечивает многообразие фармакологических эффектов, но и не сопровождается чрезмерно выраженным репрессивным или экстенсивным влиянием, предупреждает развитие побочных реакций, привыкания и зависимости.

Родоначальником класса модуляторов с соразмерным влиянием является инновационный препарат
Фенотропил, или (RS)-2-(2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил)ацетамид [1–3, 5–7], выявленная базовая активность и многообразие компонентов действия которого не отягощены присутствием сопроводительных приме сей, что обычно характерно в той или иной степени практически для любого
лекарственного средства. Было установлено [4], что, начиная от публичного первоисточника (SU 797219 А1, дата публикации – 25.07.95) и заканчивая фенилпирацетамом (Энтропом/Карфедоном) (US 2009/0306225 А1, 10.12.09 с приоритетом от 21.04.09; WО 2007/104780 А2, 20.09.07 – ЕР2013166
В1) или фонтурацетамом (WHO Drug Information,Vol. 23, No. 2, 2009. Vol. 24, No. 1, 2010 // rac-2-[(4R)-2-oxo-4-phenylpirolidin-1-yl]acetamid –fonturacetamum, fonturacetam, fonturacetam), имело место не само
соединение в чистом виде, а различные композиции либо с неустановленным, либо с существенно или полностью извращенным химическим составом.

Изучение курсового применения Фенотропила с целью выявления его влияния на фертильные функции, среднюю и максимальную продолжительность жизни, на спонтанный канцерогенез, деструктивные изменения кожи, суставов, сосудов, пародонта, эмали и дентина проведены в экспериментальных исследованиях на мышах и с участием человека в клинико-физиологических исследованиях. Фенотропил применялся в широком диапазоне доз при монотерапии и в различных композиционных составах.

Выявление и оценка эффектов Фенотропила при наружном применении в качестве космецевтического
средства проводились в течение 30 календарных дней в возрастных группах (53–60 лет) пациентов женского пола, случайным образом распределенных по 10 человек в каждой группе. Препараты Фенотропила и плацебо приготавливали в виде 0,1 %-ного водного раствора и кремов с содержанием 50, 100, 200 и 300 мг соединения на 100 г стандартной основы, а также в качестве основы использовали готовые кремы “Вечер”, “Люкс” и “Геронтол” фабрики “Свобода” (Россия). При обследовании (до начала применения препаратов, на 7-е, 14, 21 и 30-е сутки) учитывались основные показатели состояния кожи рук и лица в группах. Контролем служили группы с плацебо и группы, использовавшие кремы, служившие вспомогательным составом для Фенотропила. Высчитывался интегральный показатель по совокупным признакам (сухость, морщинистость, сосудистые поверхностные пучки, выраженность сосудистого рисунка, пигментация – выраженность цвета, количество пигментных пятен и их общая площадь). Предварительно каждому обследуемому проводили стандартную тестовую пробу на аллергическую кожную реакцию в ответ на 3 %-ный состав Фенотропила. Аллергических реакций выявлено не было. В одной группе применяли только раствор Фенотропила (утром и вечером), нанося небольшое количество (как обычный лосьон) раствора на косметические ватные диски и протирая предварительно очищенные лицо и руки. В других группах эта процедура проводилась перед нанесением крема на кожу рук и лица утром и вечером (за 2–4 часа до сна). Усредненные результаты первичного обследования в каждой группе принимались за 100 %.

Анализ результатов проведенных исследований показал, что в группах с кремами, использованными в качестве основы, достоверных изменений не наблюдалось. На фоне плацебо состояние кожи ухудшилось к концу исследований на 20 %. Фенотропил обладал выраженной реювенационной (омолаживающей) и противовоспалительной активностью при наружном применении как в качестве монопрепарата, так и в комбинации с биологически активными веществами композиций органического и неорганического происхождения. Эффективность кремовой основы без добавок и указанных выше кремов без Фенотропила составила 8–18 % по сравнению...

В.И. Ахапкина