Фарматека №9/10 / 2023

Современные возможности лечения аритмий: фокус на пропафенон

17 ноября 2023

Первый Московский государственный медицинский университет им. И.М. Сеченова (Сеченовский Университет), Москва, Россия

Нарушения сердечного ритма относятся к числу наиболее распространенных синдромов в клинике внутренних болезней. Развитие аритмий практически всегда сопровождается ухудшением качества жизни, а развитие желудочковых нарушений сердечного ритма увеличивает риск неблагоприятного прогноза. Среди множества современных антиаритмических препаратов особого внимания заслуживает пропафенон – один из наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств. Фармакодинамика пропафенона позволяет использовать его в виде нагрузочной дозы при пероральном приеме и применять для купирования пароксизмов фибрилляции предсердий и широкого спектра наджелудочковых нарушений сердечного ритма в амбулаторных условиях пациентам самостоятельно. Для удержания синусового ритма у больных без тяжелой структурной патологии сердца как с наджелудочковыми нарушениями ритма, так и при желудочковой экстрасистолии пропафенон может применяться длительно, без перерывов.

Введение

Нарушения сердечного ритма (СР) относятся к числу наиболее распространенных синдромов в клинике внутренних болезней. Появление аритмий практически всегда сопровождается ухудшением качества жизни, а развитие желудочковых нарушений СР увеличивает риск неблагоприятного прогноза.

В последние десятилетия активно используются электрофизиологические методы лечения аритмий, однако в большинстве случаев они сочетаются с использованием лекарственных средств. Среди множества современных антиаритмических препаратов особого внимания заслуживает пропафенон – один из наиболее эффективных и безопасных лекарственных препаратов. Антиаритмическое действие пропафенона связано с блокадой не только трансмембранных натриевых каналов, но и медленных кальциевых каналов и β-адренорецепторов, что позволяет использовать препарат для лечения широкого спектра нарушений СР: пароксизмальных наджелудочковых аритмий, трепетания и фибрилляции предсердий, желудочковых аритмий.

Пропафенон вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в предсердиях, атриовентрикулярном узле, дополнительных пучках, в меньшей степени – в желудочках. Структурная организация молекулы пропафенона схожа с антагонистами β-адренорецепторов, в связи с чем он обладает легким β-адреноблокирующим эффектом (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола). Кроме того, основные метаболиты пропафенона – 5-гидроксипропафенон и N-дипропилпропафенон – оказывают умеренно блокирующее действие на кальциевые каналы [1].

Фармакокинетика пропафенона позволяет рекомендовать его длительное использование, препарат не кумулируется в тканях. Действие пропафенона начинается через 1 час после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа и поддерживается 8–12 часов. Терапевтический диапазон концентрации препарата в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется: 53% препарата выводятся в виде метаболитов с желчью, 38% – почками, биологический период полувыведения составляет 6,2 часа. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность: при повышении разовой дозы препарата с 150 до 300 мг его биодоступность возрастает с 5 до 12%, а при приеме 450 мг увеличивается до 50% [1].

Современные принципы лечения наджелудочковых тахикардий

К наиболее распространенным аритмиям в клинике внутренних болезней относят наджелудочковые тахикардии (НЖТ) [2, 3]. Несмотря на благоприятный прогноз, возникновение НЖТ часто сопровождается субьективно плохой переносимостью и в большинстве случаев ухудшает качество жизни.

Больные с асимптомными или малосимптомными, редкими непродолжительными приступами НЖТ не нуждаются в лечении [2]. Профилактическая антиаритмическая фармакотерапия проводится больным с частыми симптомными или редкими, но гемодинамически значимыми аритмическими эпизодами. Современная классификация НЖТ включает синусовую тахикардию, предсердную тахикардию, трепетание предсердий, атриовентрикулярную узловую реципрокную тахикардию (АВУРТ), атриовентрикулярные тахикардии [2, 3].

При лечении синусовой тахикардии предпочтение отдается ивабрадину или β-адреноблокаторам. Ивабрадин снижает частоту возбуждения синусового узла за счет подавления If-тока. В анализе 9 проспективных исследований с участием 145 пациентов ивабрадин значительно снижал частоту сердечных сокращений (ЧСС) в состоянии покоя и пиковую ЧСС, приводил к значительному ослаблению симптомов и лучше переносился пациентами [4].

В лечении часто рецидивирующих пароксизмов фокусной предсердной тахикардии (ФПТ) предпочтение отдается методам катетерной аблации, эффективность которой при данном нарушении СР ритма составляет 85% [5]. Альтернативой катетерной аблации для предупреждения приступов ФПТ являются β-адреноблокаторы, недигидропиридиновые антагонисты кальция и антиаритмические препараты IС-класса [6]. В исследовании А. Heush et al. продемонстрирована высокая ...

Тарзиманова А.И.
Статья платная, чтобы прочесть ее полностью, вам необходимо произвести покупку
Продолжая использовать наш сайт, вы даете согласие на обработку файлов cookie, которые обеспечивают правильную работу сайта.