Фарматека №16 (210) / 2010
Терапевтические возможности бенфотиамина
Сахарный диабет (СД) остается одним из наиболее серьезных хронических заболеваний, приводящих к инвалидизирующим осложнениям. Тиаминпирофосфат (тиамин и бенфотиамин) является субстанцией, активно изучаемой в экспериментальных клинических исследованиях с целью предотвращения осложнений СД. Получены результаты четырех слепых клинических рандомизированных исследований, подтверждающие эффективность воздействия бенфотиамина на проявления диабетической полинейропатии. Проведен ряд исследований, в основном экспериментального характера, показывающих перспективы применения бенфотиамина для лечения диабетической нефропатии, ретинопатии, кардиомиопатии при СД. Таким образом, применение бенфотиамина оказывает многопрофильное действие при лечении лиц, страдающих СД, что открывает новые возможности патогенетического лечения его сосудистых осложнений.
Сахарный диабет (СД) остается ключевой проблемой здравоохранения XXI в. Число людей, больных СД, продолжает катастрофически увеличиваться.
На Международном форуме “Объединиться для борьбы с сахарным диабетом” в Москве в 2008 г. озвучены следующие российские данные о ежегодном выявлении:
• CД у 300 тыс. человек;
• инфаркта миокарда, вызванного СД, у 276 тыс. человек;
• почечной недостаточности, вызванной СД, у 38 тыс. человек;
• предстоящей ампутации нижних конечностей в результате осложнений, вызванных диабетом, у 22 тыс. человек;
• недиагностированного СД у 5 млн человек.
Поиск новых терапевтических возможностей, оказывающих воздействие на предотвращение негативных последствий хронической гипергликемии, продолжается.
Одной из потенциальных терапевтических стратегий является изучение использования тиамина и бенфотиамина, блокирующих основные биохимические пути сосудистых повреждений, вызванных хронической гипергликемией [1].
В 1996 г. исследователи обнаружили, что потенциальными свойствами предотвращать образование конечных продуктов гликирования (КПГ) обладает тиаминпирофосфат – активная форма тиамина и бенфотиамина. Тиаминпирофосфат оказался способным останавливать образование превращения продукта Амадори в КПГ. Кроме того, было обнаружено, что тиаминпирофосфат способен в условиях гипергликемического стресса обеспечивать “сброс” избытка метаболитов глюкозы путем активации энзима транскетолазы [2]. Путем активации транскетолазы бенфотиамин уменьшает содержание продуктов гликолитического расщепления глюкозы, прежде всего глицеральдегид-3-фосфата и фруктозо-6-фосфата путем их конверсии в неактивные пентозо-5-фосфат и эритроцитозо-4-фосфат и впоследствии ингибирует образование КПГ, гексозамина и протеинкиназы С, оказывающих эндотелий-повреждающее действие.
Бенфотиамин является субстанцией, активно изучаемой в экспериментальных и клинических исследованиях с целью предотвращения таких осложнений СД, как нейро-, ретино- и нефропатия. Абсорбция бенфотиамина происходит в 5 раз быстрее, чем из обычного витаминного комплекса [3]. На клеточном уровне эффект бенфотиамина в 5–25 раз превышает действие обычного тиамина. Кроме того, токсичность бенфотиамина меньше, чем тиамина [4].
Диабетическая нейропатия
Бенфотиамин предотвращает развитие диабетической нейропатии, что подтверждено в ряде исследований [5]. Отмечается дозозависимый эффект препарата, наиболее значительный при применении высоких доз (600 мг/сут) бенфотиамина [6]. Комбинация бенфотиамина и пиридоксина (витамина В6), а также цианокобаламина (витамина В12) предотвращает прогрессирование нейропатии, что подтверждается улучшением симптомов, сенсорных функций, порога вибрационной чувствительности и скорости нер...