Вилдаглиптин – 15 лет на службе у диабетологов

В статье представлены данные о препарате вилдаглиптин – одном из первых ингибиторов дипептидилпептидазы 4-го типа, вошедшем в нашу клиническую практику более 15 лет назад. Многочисленные клинические исследования доказали его эффективность как в монотерапии, так и при добавлении к метформину, инсулину, производным сульфонилмочевины и ингибиторам натрий-глюкозного ко-транспортера 2-го типа при лечении сахарного диабета 2 типа. По данным различных авторов, применение вилдаглиптина приводит к снижению уровня гликированного гемоглобина на 0,6–1,1%. При этом у большинства пациентов масса тела остается стабильной или снижается, что наиболее выражено в комбинации с метформином и ингибиторами натрий-глюкозного ко-транспортера 2-го типа.

Введение

Распространенность сахарного диабета 2 типа (СД2) растет с угрожающей скоростью. По данным Международной федерации диабета (IDF – International Diabetes Federation), в настоящее время в мире от этого заболевания страдают 540 млн человек, а к 2050 г. их число может возрасти до 1,5 млрд. В России официально зарегистрированы 4,58 млн пациентов с СД2 и еще столько же, к сожалению, не знают о своем заболевании и, соответственно, не получают необходимого лечения. Все это представляет чрезвычайно серьезную проблему для здравоохранения и приводит к огромным человеческим и социально-экономическим потерям [1–4].

Современные эндокринологи располагают большим спектром различных сахароснижающих препаратов. Большинство специалистов отдают предпочтение препаратам с высоким профилем безопасности, низким риском гипогликемии и прибавки массы тела, оказывающим органопротективное действиет и уменьшающим риск развития поздних осложнений.

Инкретины

Регуляция гомеостаза глюкозы – сложный многофакторный процесс, в котором важная роль принадлежит гормонам желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – инкретинам. Они высвобождаются в ответ на прием пищи и стимулируют секрецию инсулина. Основные и наиболее изученные из них – глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагон-подобный полипептид-1 (ГПП-1). ГИП секретируется К-клетками проксимального отдела ЖКТ, ГПП-1 – L-клетками подвздошной и толстой кишки.

В условиях гипергликемии они стимулируют глюкозозависимую секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы, ингибируют секрецию глюкагона из α-клеток в постпрандиальный период и сохраняют или усиливают его выделение при снижении уровня глюкозы, препятствуя развитию гипогликемий. У здорового человека до 70% постпрандиальной секреции инсулина происходит именно под влиянием интестинальных гормонов, однако при СД2 она значимо снижается.

Активация физиологических эффектов инкретинов оказывает влияние на все патогенетические механизмы развития СД2: дисфункцию β-клеток, гиперсекрецию глюкагона и повышенную продукцию глюкозы печенью, повышенный аппетит и избыточную массу тела, ускоренное опорожнение желудка и даже прогрессивное снижение массы β-клеток. Однако период их полужизни крайне мал в связи с быстрым разрушением ферментом дипептидилпептидазой 4-го типа (ДПП-4) [5–8].

Ингибиторы ДПП-4

Ингибиторы ДПП-4 (иДПП-4) увеличивают уровень и продолжительность жизни эндогенных ГИП и ГПП-1, способствуя усилению их физиологического инсулинотропного действия. Опубликованный в 2017 г. мета-анализ 52 международных клинических рандомизированых исследований показал улучшение функции β-клеток поджелудочной железы как на фоне монотерапии различными иДПП-4 у пациентов с СД2, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами [9].

На сегодняшний день в Российской Федерации (РФ) зарегистрировано 8 препаратов из группы иДПП-4. Они получили широкое распространение за счет хорошей эффективности и высокой безопасности, особенно при назначении больным сердечно-сосудистыми заболеваниями всех возрастных групп. А таблетированная форма препаратов существенно повышает приверженность пациентов проводимой терапии [10–13].

Вилдаглиптин

Вилдаглиптин – один из первых иДПП-4, вошедший в нашу клиническую практику более 15 лет назад. Многочисленные клинические ис...

Павлова М.Г.