Терапия №6 (сборник тезисов) / 2026
НОВЫЕ ТРОМБОЦИТАРНЫЕ ДЕЗАГРЕГАНТЫ — ХЛОРАМИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ СТРУКТУРНЫХ АНАЛОГОВ ТАУРИНА
1) ФГБУ «Федеральный научно-клинический центр физико-химической медицины имени академика Ю. М. Лопухина Федерального медико-биологического агентства», Москва, Россия;
2) ФГАОУ ВО "Российский национальный исследовательский медицинский университет им. Н. И. Пирогова " Минздрава России, Москва, Россия
Аннотация. Доказана высокая эффективность ковалентных (необратимых) ингибиторов тромбоцитов в предупреждении артериальных тромбозов. Эти антиагреганты угнетают функции тромбоцитов посредством химической модификации молекулярных мишеней.
Цель. Создание ковалентных антиагрегантов на основе структурных аналогов N-хлортаурина, способных химически модифицировать несколько ключевых рецепторов, участвующих в активации, агрегации и дезагрегации тромбоцитов, действие которых обусловлено модификацией сульфгидрильных групп.
Материалы и методы. Агрегационную активность тромбоцитов, индуцированную АДФ или коллагеном, контролировали турбидиметрическим и импедансометрическим методами на агрегометре «Chrono-log700» (США).
Результаты. Данные, полученные в опытах с богатой тромбоцитами плазмой, суспензией изолированных тромбоцитов и цельной кровью, показывают, сконструированные N-ацильные (N ацетил-N-хлортаурин и др.) и N-алкильные (N метил-N-хлортаурин и др.) производные хлорамина таурина угнетают агрегационную активность тромбоцитов, подавляют секрецию плотных гранул, тормозят агрегацию активированных клеток. В крови их действие имеет избирательный характер: ингибирование тромбоцитов происходит при отсутствии гемолитического повреждения эритроцитов. N-Ацетил-N-хлортаурин, N-пропионил-N-хлортаурин, N-ацетил-N-хлор-2,2-диметилтаурин можно отнести к категории антиагрегантов двойного действия: они не только предотвращают агрегацию тромбоцитов, но и вызывают распад сформировавшихся ...
